قرص اوپیورفینیک پپتید متشکل از سه اسید آمینه با خواص محافظت کننده عصبی است. فرمول مولکولی C29H48N12O8، CAS 864084-88-8، می تواند از تجمع گونه های فعال اکسیژن (ROS) جلوگیری کند و از فعال شدن ERK 1/2 جلوگیری کند. می تواند فعالیت عملکردی اجزای اصلی سلولی بافت مغز را تحریک کرده و مرگ خود به خودی سلولی را کاهش دهد. از فرزندان موش ها در برابر هیپرهموسیستئینمی قبل از تولد محافظت کنید. این محتوا فقط برای اهداف علمی پژوهشی است. مستقیما روی بدن انسان استفاده نکنید!
فرم محصولات
اوپیورفین COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | اوپیورفین | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 864084-88-8 | |
| مقدار | 60g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090088 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.54% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.42% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.98% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.52% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 95 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 500ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
| فرمول شیمیایی: | C29H48N12O8 |
| جرم دقیق: | 692 |
| وزن مولکولی: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| تجزیه و تحلیل عنصری: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
قرص اوپیورفینیک ماده پپتیدی با اثرات ضد درد قوی است که برای اولین بار در بزاق انسان کشف شد و ساختار شیمیایی منحصر به فرد و مکانیسم اثر آن امید جدیدی را در زمینه مدیریت درد ایجاد کرده است.
مهار آنزیم تجزیه کننده انکفالین
1. عملکرد و تجزیه انکفالین
انکفالین یک پپتید مخدر درون زا است که می تواند به گیرنده های مواد افیونی در بدن متصل شود و اثرات ضد درد ایجاد کند. با این حال، در شرایط عادی، انکفالین ها به سرعت توسط دو آنزیم تجزیه کننده انکفالین - اندوپپتیداز خنثی انسانی (hNEP، کد آنزیم EC 3.4.24.11) و آمینوپپتیداز اگزوژن انسانی (hAP{3}}N، کد آنزیم EC 2.2 کوتاه شده) تجزیه می شوند. این فرآیند تخریب اثر ضد درد پایدار انکفالین را در بدن محدود می کند.
2. اثر بازدارندگی
به عنوان یک مهارکننده قوی هتروپپتیداز روی غیرفعال کننده انکفالین انسانی، می تواند به hNEP و hAP{0}}N متصل شود و از تخریب انکفالین آنها جلوگیری کند. به طور خاص، با اشغال مکانهای فعال این آنزیمها، از اتصال آنها به انکفالین جلوگیری میشود و در نتیجه انکفالین را از تخریب محافظت میکند. این مکانیسم غلظت بالایی از انکفالین را در بدن حفظ می کند، به طور مداوم انتقال وابسته به مواد افیونی درون زا را فعال می کند و در نهایت اثرات ضد درد ایجاد می کند.
3. شواهد تجربی
تعداد زیادی از آزمایشهای آزمایشگاهی، اثر مهاری Opiorphin بر hNEP و hAP{0}}N را تأیید کردهاند. به عنوان مثال، در آزمایشهای کولون خارج از بدن در موش، اوپیورفین (1-100 میکرومولار) میتواند انقباض دیستال کولون را در موش به روشی وابسته به غلظت القا کند و پاسخ انقباض ناشی از متیونین انکفالین را افزایش دهد. این نشان می دهد که می تواند از انکفالین در برابر تخریب محافظت کند و در نتیجه عملکرد فیزیولوژیکی آن را افزایش دهد. علاوه بر این، مهار هیدرولیز آنزیمی hNEP نوترکیب بر روی سطح سلول در Mca{9}}BK2 منجر به مقدار IC50 33 میکرومولار شد و مهار برش Ala pNA hAP-N منجر به مقدار IC50 65 میکرومولار شد که اثر آنزیمهای دو بیتی را بیشتر نشان میدهد.
منابع اطلاعاتی: Sohu، CSDN Blog، Chemical Instrument Network
انتقال وابسته به مواد افیونی درون زا را فعال کنید
1. فعال شدن سیستم اوپیوئیدی درون زا
با مهار آنزیم های تجزیه کننده انکفالین، انکفالین های درون زا از تخریب محافظت می شوند و در نتیجه انتقال وابسته به مواد افیونی درون زا را فعال می کنند. سیستم شبه افیونی درون زا شامل پپتیدهای شبه افیونی درون زا مانند انکفالین و دینورفین و همچنین گیرنده های مواد افیونی مانند μ، δ و κ است. این دارو مستقیماً روی گیرنده های مواد افیونی اثر نمی گذارد، اما به طور غیرمستقیم گیرنده های مواد افیونی را با افزایش غلظت انکفالین فعال می کند و اثرات ضد درد ایجاد می کند.
2. تأیید تجربی اثر ضد درد
آزمایشات روی حیوانات اثرات ضد درد قابل توجهی را نشان داده است. در آزمایشات موش، تزریق دوزهای مختلف اپیورفین (25/1{2}}10 میکروگرم بر کیلوگرم) به بطنها میتواند اثرات ضددردی قوی به دوز - و روشی وابسته به زمان ایجاد کند.
در 10 دقیقه پس از تزریق، تغییر قابل توجهی در درصد تاخیر تلنگر (TWL) در گروههای دوز مختلف مشاهده شد که در گروه 1.25 mg/kg 28.90 درصد و در گروه mg/kg 10 تا 91.89 درصد افزایش یافت. این نشان می دهد کهقرص اوپیورفینپتانسیل بالایی در تسکین درد دارد.
3. مقایسه با مسکن های سنتی مخدر
در مقایسه با مسکن های سنتی مخدر مانند مورفین، خطر اعتیاد و تحمل کمتری دارد. این به این دلیل است که با محافظت از انکفالین های درون زا، به جای فعال کردن مستقیم گیرنده های مواد افیونی، اثرات ضد درد ایجاد می کند. بنابراین، احتمال اعتیاد و وابستگی را کاهش می دهد و گزینه های جدیدی برای مدیریت درد ارائه می دهد.
منابع اطلاعاتی: Sohu، Baijiahao، Chemical Instrument Network
اثر تنظیم کننده سیستم قلبی عروقی
1. مشاهده تجربی واکنش های قلبی عروقی
علاوه بر اثر ضد درد، تأثیر خاصی بر سیستم قلبی عروقی نیز دارد. آزمایشها نشان دادهاند که تزریق داخل وریدی میتواند به طور وابسته به دوز باعث افزایش سریع فشار متوسط شریانی و ضربان قلب در موشهای بیهوش اوراتان شود. این پاسخ قلبی عروقی ممکن است مربوط به افزایش سطح آنژیوتانسین در گردش درونی باشد که در آن سیستم عصبی سمپاتیک نیز درگیر است.
3. سیستم افیونی در واکنش های قلبی عروقی دخالت ندارد
شایان ذکر است که سیستم اپیوئیدی در پاسخ قلبی عروقی ایجاد شده شرکت نداشت. این آزمایش نشان داد که آنتاگونیست غیرانتخابی گیرنده مواد افیونی، نالوکسان، تأثیر معنیداری بر اثرات قلبی عروقی ایجاد شده ندارد. این نشان می دهد که مکانیسم اثر در سیستم قلبی عروقی با اثر ضد درد آن متفاوت است.
2. بررسی مکانیسم پاسخ قلبی عروقی
تحقیقات بیشتر نشان داده است که واکنشهای قلبی عروقی ناشی از آن را میتوان بهطور قابلتوجهی با مهارکننده آنزیم تبدیلکننده آنژیوتانسین، کاپتوپریل و آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II نوع 1، والزارتان، تضاد کرد. این نشان می دهد که سیستم رنین{3}}آنژیوتانسین (RAS) در اثرات قلبی عروقی این ماده نقش دارد. علاوه بر این، قبل از تزریق داخل وریدی آنتاگونیست گیرنده آلفا آدرنرژیک، فنتولامین و آنتاگونیست گیرنده بتا آدرنرژیک پروپرانولول نیز می تواند از افزایش فشار متوسط شریانی ناشی از آنها جلوگیری کند. با این حال، پروپرانولول می تواند به طور قابل توجهی پاسخ تاکی کاردی را که ایجاد می کند مهار کند، در حالی که فنتولامین نمی تواند. این نشان می دهد که اثرات قلبی عروقی آن ممکن است شامل مکانیسم های متعددی از جمله فعال شدن RAS و تنظیم سیستم عصبی سمپاتیک باشد.
منبع اطلاعات: Docin.com Douding.com، هیچ (30 مقاله مرتبط برتر در پایگاه متن کامل مجله چین)
اثر ضد افسردگی
1. یافته های تجربی در مورد اثرات ضد افسردگی
علاوه بر اثرات ضد درد و تنظیم کننده قلب و عروق، خاصیت ضد افسردگی نیز دارد. در آزمایش شنای اجباری موش ها، تزریق اپیورفین (50، 100، 200 و 300 میکروگرم بر کیلوگرم) به دوز بطن جانبی به طور وابسته زمان بی حرکتی تجمعی موش ها را کوتاه کرد، که نشان می دهد اوپیورفین دارای خواص ضد افسردگی است.
3. تأثیر بر فعالیت های مستقل
به منظور رد این احتمال که اثر ضد افسردگی آن در آزمایش شنای اجباری ناشی از تحریک عصبی باشد، این آزمایش همچنین تأثیر آن را بر فعالیت خودمختار موش ها بررسی کرد. نتایج هیچ تاثیری بر فعالیت خودمختار موشهایی که از قبل سازگار نشده بودند را نشان نداد، اما کمی توانایی فعالیت خودمختار موشهایی را که از قبل سازگار شده بودند افزایش داد. این نشان می دهد که اثر ضد افسردگی آن از طریق اعصاب تحریک کننده حاصل نمی شود.
2. بررسی مکانیسم اثر ضد افسردگی
تحقیقات بیشتر نشان می دهد که اثر ضد افسردگی آن از طریق مسیر اپیوئیدی انکفالین ایجاد می شود. آنتاگونیست غیرانتخابی گیرنده مواد افیونی نالوکسان، هنگامی که به صورت ترکیبی تجویز می شود، می تواند به طور کامل با اثر ضد افسردگی این ماده مقابله کند. با توجه به اینکه انکفالین دارای دو گیرنده، μ - و δ - است، آزمایشهای بعدی از آنتاگونیستهای انتخابی گیرنده مواد افیونی μ - و δ - - DNA و نالترینول در ترکیب برای بررسی انواع گیرندههای خاص استفاده میکنند. نتایج نشان داد که نالتریندل آنتاگونیست گیرنده δ می تواند به طور کامل با اثر ضد افسردگی آن مقابله کند، در حالی که آنتاگونیست گیرنده μ - RNA تا حدی این اثر را مهار کرد. این نشان می دهد که غلظت خارج سلولی انکفالین را با مهار تخریب آن افزایش می دهد و به طور غیرمستقیم گیرنده های اپیوئیدی μ و δ را برای اعمال اثرات ضد افسردگی فعال می کند.
منبع اطلاعات: پلتفرم خدمات دانش داده Wanfang، هیچ کدام (30 مقاله مرتبط برتر در پایگاه متن کامل مجله چین)
سایر اثرات بالقوه
1. تاثیر بر درد مربوط به روده
علاوه بر اثرات ذکر شده، در تحقیقات مربوط به درد روده نیز جایگاهی پیدا کرده است. تحقیقات نشان داده است که می تواند پاسخ روده به متیونین انکفالین را افزایش دهد، که ممکن است رویکرد جدیدی برای درمان درد ناشی از بیماری هایی مانند سندرم روده تحریک پذیر ارائه دهد. در آزمایش کولون ex vivo روی موش،قرص اوپیورفین(1-100 میکرومولار) می تواند انقباض دیستال کولون را در موش به روشی وابسته به غلظت القا کند و پاسخ انقباض ناشی از متیونین انکفالین را افزایش دهد.
2. تاثیر بر سیستم ایمنی
اگرچه در حال حاضر تحقیقات محدودی در مورد تأثیر آن بر سیستم ایمنی وجود دارد، سایر اجزای بزاق مانند لیزوزیم و موسین توانایی تمیز کردن زخم ها و مهار باکتری ها را دارند. این نشان می دهد که اجزای موجود در بزاق نقش مهمی در دفاع ایمنی دارند. تحقیقات آینده می تواند بیشتر بررسی کند که آیا در فرآیندهای تنظیم ایمنی نیز دخالت دارد یا خیر.
منابع اطلاعاتی: Sohu، Weibo
سوالات متداول
آیا اپیورفین قوی تر از مورفین است؟
با همکاری تیم ETAP از نانسی-برابوا تکنوپل، دانشمندان انستیتو پاستور in vivo نشان دادند که برای همان دوزها، Opiorphin قدرت ضد درد مشابهی با مورفین تولید میکند، هم در دردهای حاد حرارتی و مکانیکی و هم در دردهای شیمیایی.{1}.
آیا می توانید اپیورفین را از بزاق استخراج کنید؟
بنابراین، SUPRAS مبتنی بر HFBA{0}} قادر به استخراج موثر اپیورفین از نمونههای بزاق است و پتانسیل بالایی برای تعیین چندین اسید آمینه و الیگوپپتید از نمونههای بیولوژیکی نشان میدهد.
قوی ترین مسکن انسان چیست؟
این قوی ترین تریاک موجود در محیط های پزشکی است که 50 تا 100 برابر قوی تر از مورفین است. کارفنتانیل، آنالوگ فنتانیل، قویترین مواد افیونی در نظر گرفته میشود که تقریباً 10000 برابر قویتر از مورفین است. کارفنتانیل به دلیل قدرت بسیار زیاد آن به ندرت در درمان پزشکی انسان استفاده می شود.
تگ های محبوب: قرص اپیورفین، تولید کنندگان قرص اپیورفین چین، تامین کنندگان, تزریق CJC 1295, سیجیسی ۱۲۹۵ بدون دیاکسید کربن ۲ میلیگرم, کرم IGF 1 LR3, تزریق IGF 1 LR3, قرص IGF 1 LR3, پودر PT 141
