پالمیتول پنتاپپتید-3یک پپتید سیگنالینگ چربی دوست مصنوعی با کاربردهای بالغ و یک سیستم تحقیقاتی جامع در زمینه ضد پیری آرایشی، و همچنین عنصر فعال اصلی Matrixyl، یک ماده اولیه ضد پیری ستاره کلاسیک است. عملکرد بیولوژیکی اصلی آن هدف قرار دادن و تنظیم متابولیسم ماتریکس خارج سلولی پوست است. با فعال کردن مسیر سیگنالینگ متعارف TGF- /Smad، به تنظیم فیزیولوژیکی دو جهته دست می یابد که بیوسنتز کلاژن را تقویت می کند و در عین حال از تخریب کلاژن جلوگیری می کند. در مقایسه با ترکیبات ضد پیری تحریککننده مانند رتینول و آلفا هیدروکسی اسیدها، این پپتید غیر حساس به نور و عاری از عوارض جانبی مانند لایهبرداری و برافروختگی است. از نگهداری طولانی مدت برای پوست حساس و ظریف پشتیبانی می کند، به طور موثر خطوط ریز استاتیک را محو می کند، شلی و آتروفی درم را کاهش می دهد و لایه کلاژن پوست را ضخیم می کند. در حال حاضر، به عنوان یک ماده اصلی فعال مراقبت از پوست که ایمنی و اثربخشی ضد پیری را حفظ میکند.
فرم محصولات ما
Palmitoyl pentapeptide-3/Palmitoyl pentapeptide-4COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | Palmitoyl pentapeptide-3/Palmitoyl pentapeptide-4 | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 214047-00-4 | |
| مقدار | سفارشی | |
| استاندارد بسته بندی | سفارشی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090057 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.36% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.24% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.80% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.37% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 80 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 500ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 2 تا 8 درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
مسیر سیگنال دهی کامل TGF- /Smad برای ترویج بیوسنتز کلاژنی
فعالسازی قبل از{0} مسیر: غنیسازی هدفمند از طریق پوست و فعالسازی پنهان TGF- 1
مسیر سیگنالینگ TGF- /Smad مسیر اصلی اصلی است که بر تکثیر و تمایز فیبروبلاست های پوستی، سنتز و بازسازی ماتریکس خارج سلولی و ترمیم زخم های پوستی در انسان نظارت می کند. همچنین به عنوان تنها مسیر خاصی عمل می کند که از طریق آنپالمیتول پنتاپپتید-3فعالیت های{0}}تحریک کننده و ضد پیری{1}}کلاژن را اعمال می کند. در طول پیری ذاتی پوست، فعالیت فیبروبلاست های پوستی به تدریج کاهش می یابد و مسیر سیگنال دهی درون زا TGF{3}} به طور مداوم با سطوح بیان پایین خاموش می ماند. این کار رونویسی ژنهای سنتزکننده کلاژن را مسدود میکند و فعالیت متالوپروتئینازهای ماتریکس را افزایش میدهد و در نهایت باعث تظاهرات پیری از جمله از دست دادن کلاژن، شلی فیبری و تشدید خطوط ریز میشود. این ماده میتواند دقیقاً مسیر خاموششده را برای معکوس کردن فرآیندهای پیری درونزا هدف قرار داده و مجدداً فعال کند. زنجیره آبگریز پالمیتویل با بهرهگیری از ساختار مولکولی آمفیپاتیک خود، بهطور مؤثری با لایههای لیپیدی لایه شاخی پوست ادغام میشود، و از طریق مانع اپیدرمی از طریق متابولیسم شفاف به سطح پوست میرساند. به طور پایدار وارد درم مشبک می شود.
در همین حال، بخش پپتید هیدروفیل KTTKS فعالیت بیولوژیکی کامل را در ریزمحیط پوستی آبی حفظ میکند، بهطور خاص گیرندههای عملکردی را روی غشای فیبروبلاست شناسایی و متصل میکند تا غنیسازی هدفمند را به دست آورد، بهجای اینکه-بهطور خاص به کراتینوسیتهای اپیدرمی جذب نشود.
تحت شرایط فیزیولوژیکی طبیعی، TGF- در ماتریکس پوستی عمدتاً بهعنوان یک کمپلکس نهفته غیرفعال تشکیل شده از پروتئین عملکردی بالغ TGF- 1، پپتید مرتبط با تأخیر- و TGF نهفته- وجود دارد که نمیتواند پروتئین پیوند گیرنده دوگانه غشایی را به سلولهای دوگانه (LTBP) متصل کند. پس از اتصال به غشای سلولی هدف، تغییرات ساختاری خاصی را در کمپلکس نهفته ایجاد میکند و باعث جدایی بین LAP و LTBP میشود و ایزوفرمهای بالغ TGF{5}} بیولوژیکی فعال را آزاد میکند. این بسترهای لیگاند اصلی را برای آبشارهای سیگنال پاییندست، بدون آزادسازی عامل التهابی یا آسیب استرس سلولی در طول فرآیند فراهم میکند و فعالسازی مسیر خفیف و قابل کنترل را ممکن میسازد.
انتقال سیگنال گذرنده: دیمریزاسیون گیرنده و فعال سازی کیناز
TGF فعالشده بالغ- 1 ویژگی گیرنده بالایی را نشان میدهد و گیرندههای TGF- نوع II (TGF- RⅡ) را روی غشاهای فیبروبلاست با میل ترکیبی بالا متصل میکند. متعلق به خانواده گیرنده های سرین/ترئونین کیناز، TGF{4}} RⅡ به صورت مونومرهای غیرفعال بر روی غشای سلولی در حالت استراحت وجود دارد. پس از اتصال لیگاند خاص TGF- 1، همودایمریزاسیون سریع مولکولهای گیرنده، همراه با اتوفسفوریلاسیون دامنههای کیناز درون سلولی برای ایجاد ظرفیتهای جذب و کاتالیزوری برای واسطههای پایین دستی رخ میدهد.
TGF فعال شده- RⅡ به طور دقیق گیرندههای TGF- نوع I (TGF- RⅠ) را روی غشای سلولی برای جمعآوری یک کمپلکس گذر غشایی سه تایی پایدار به کار میگیرد: TGF- 1-TGF- RⅡGF{5}}T تبدیل سیگنال های بیولوژیکی خارج سلولی به سیگنال های درون سلولی.
تشکیل این مجموعه سه تایی به عنوان یک نقطه بازرسی حیاتی برای انتقال سیگنال عمل میکند و به شدت ویژگی سیگنال را تضمین میکند و از فعالسازی نابجای مسیرهای هدف خارج- جلوگیری میکند. علاوه بر این، این کمپلکس به طور پایدار به غشای سلولی متصل می شود تا فعالیت کیناز مداوم را حفظ کند و مدت زمان سیگنال را افزایش دهد و معایب پپتیدهای فعال معمولی مانند زمان عمل کوتاه و کارایی ضعیف را برطرف کند. انتقال سیگنال در این مرحله دقیقاً از مکانیسمهای فیزیولوژیکی انسان پیروی میکند و الگوهای فعالسازی کلاژن را در پوست جوان به طور کامل تقلید میکند، بنابراین تحریک بیش از حد را از بین میبرد و از نگهداری طولانیمدت پوست پشتیبانی میکند.
انتقال سیگنال درون سلولی: فسفوریلاسیون پروتئین Smad و مجموعه فعال مجتمع
پس از فعالسازی کمپلکس گذرنده، دامنه کیناز TGF- RⅠ عملکردهای کاتالیزوری اصلی را بر عهده میگیرد و به طور خاص پروتئینهای Smad تنظیمشده گیرنده (R-Smads) در سیتوپلاسم را با Smad2 و Smad3 (انحصاری برای متابولیسم پروتئین هدف فیبریلار پوست) هدف قرار میدهد. در پوست سالم در حال استراحت، Smad2 و Smad3 فسفریله نشده به عنوان مونومرهای سیتوپلاسمی آزاد وجود دارند که در ساختارهای بازدارنده خود، فاقد ظرفیت انتقال هسته و عملکردهای تنظیمی رونویسی ژن هستند.
پس از تحریک سیگنال بالادست با واسطهپالمیتول پنتاپپتید-3، TGF- RⅠ اصلاح فسفوریلاسیون باقیماندههای سرین حفاظتشده را در انتهای C-Smad2 و Smad3 کاتالیز میکند، ساختارهای بازدارنده خود-آنها را مختل میکند و باعث بازسازی و فعالسازی ساختاری میشود.
Smad2/3 فسفریله شده به سرعت از ماتریکس سیتوپلاسمی جدا می شود و به طور خاص به واسطه مشترک درون سلولی Smad4 (Co{3}}Smad) متصل می شود و کمپلکس های فعال هترولیگومری Smad2/3-Smad4 بسیار پایدار را جمع می کند. این کمپلکسها بهعنوان حاملهای اصلی برای انتقال سیگنال درون سلولی، در برابر تخریب و تداخل فسفاتازهای سیتوپلاسمی و سرکوبکنندههای سیگنال مقاومت میکنند و از انتقال سیگنال کامل و بدون میرایی اطمینان میدهند.
تحقیقات تأیید میکند که این ماده منحصراً مسیر Smad2/3 مرتبط با متابولیسم کلاژن را بدون راهاندازی مسیرهای تمایز سلولی با واسطه Smad1/5/9 فعال میکند، خطرات تکثیر غیرطبیعی سلولی و فیبروز را از بین میبرد و دقت هدفگیری و ایمنی زیستی بسیار بالایی را ارائه میدهد.
تنظیم ژن درون هسته ای: کنترل هموستاتیک دو طرفه سنتز و تخریب ماتریکس
مجتمعهای Smad2/3 جمعآوریشده-کمپلکسهای فعال Smad4 بهدقت مجتمعهای منافذ هستهای فیبروبلاست را شناسایی کرده و از آن عبور میکنند، و به سرعت به هستههای سلولی منتقل میشوند تا تنظیم رونویسی خاص ژنهای هدف پاییندست را آغاز کنند. در داخل هسته، کمپلکسها عناصر اتصال دهنده Smad (SBEs) را در نواحی پروموتر ژن هدف از طریق دامنههای MH1 خود متصل میکنند و عمدتاً ژنهای ماتریکس پوستی هسته شامل COL1A1، COL3A1، ELN و FN1 را هدف قرار میدهند:
ژن COL1A1 سنتز کلاژن ساختاری نوع I در درم را کنترل می کند و استحکام و مقاومت کششی پوست را تعیین می کند.
ژن COL3A1 تولید کلاژن نوع III را هدایت می کند، مشخصه ای از پوست جوان است که رطوبت، نرمی و ظرفیت ترمیم پوست را حفظ می کند.
ژن ELN الاستین را کد می کند تا خاصیت ارتجاعی پوست و عملکرد برگشتی را حفظ کند.
ژن FN1 سنتز فیبرونکتین را تنظیم میکند و پیوند متقابل چارچوبهای ماتریکس پوستی و انتقال مواد مغذی را تسهیل میکند.
کمپلکسهای Smad از کوفاکتورهای رونویسی درون هستهای استفاده میکنند تا سطح رونویسی mRNA و بیان ژنهای هدف را بهطور قابلتوجهی بالا ببرند، فیبروبلاستها را برای سنتز و ترشح مقادیر زیادی کلاژن و پروتئینهای ماتریکس تحریک کنند، لایههای فیبر کلاژن پوستی را ضخیمتر کنند و حفرههای فیبری تشکیل شده توسط پیری را پر کنند. به طور همزمان، مسیر اثرات ضد تخریب همزمان با کاهش بیان ژن متالوپروتئینازهای ماتریکس MMP-1 و MMP-3، مهار فعالیت کلاژناز و کاهش تخریب و از دست دادن کلاژن بومی دارد. این یک سیستم تنظیمی مثبت دو طرفه ایجاد می کند که تشکیل پروتئین فیبریلار جدید را تقویت می کند و در عین حال کاهش کلاژن را مهار می کند و اساساً نگرانی های پیری از جمله از دست دادن کلاژن، شلی پوست و خطوط ریز خشک را بهبود می بخشد. علاوه بر این، این مسیر به طور همزمان بیان سنتاز هیالورونیک اسید را تنظیم می کند تا حفظ رطوبت پوست و ذخیره انرژی را افزایش دهد و به طور هم افزایی بافت پوست را بهینه کند.
حلقه بازخورد منفی مسیر: هموستاز فیزیولوژیکی و کارآیی ایمن{0}مدت
برای جلوگیری از واکنش های نامطلوب مانند هیپرپلازی نابجای کلاژن و سفت شدن/فیبروز پوست ناشی از فعال شدن بیش از حد مسیر TGF- /Smad، سلول های انسانی دارای یک سیستم تنظیمی بازخورد منفی بومی دست نخورده هستند.پالمیتول پنتاپپتید-3دقیقاً با این مکانیسم فیزیولوژیکی هماهنگ است تا اثرات ضد پیری خفیف،-طولانی و قابل کنترل- را ارائه دهد.
هنگامی که کمپلکسهای Smad درون هستهای به طور مداوم رونویسی ژنهای سنتز ماتریکس را واسطه میکنند، بیان ژن مهارکننده SMAD7 به طور همزمان آغاز میشود. Smad7 بهعنوان یک تنظیمکننده منفی خاص مسیر-بهسرعت از هسته به غشای سلولی منتقل میشود و بهطور رقابتی محلهای اتصال TGF- RⅠ را اشغال میکند تا مستقیماً فسفوریلاسیون بعدی Smad2/3 را مسدود کند، به تدریج کاهش مییابد و پایان مییابد. در همین حال، فسفاتازهای سیتوپلاسمی دفسفریلات Smad2/3 را فعال کرده و آنها را به حالتهای مونومر در حالت استراحت باز میگرداند که به سیتوپلاسم برمیگردند و حلقه مسیر را تنظیم مجدد میکنند.
این مکانیسم بازخورد منفی بومی، بیوسنتز کلاژن را در محدوده معقول فیزیولوژیکی انسانی محدود میکند، و از اثربخشی ضعیف ضد پیری ناشی از فعالسازی ناکافی و همچنین متابولیسم غیرطبیعی پوست ناشی از بیش فعالسازی جلوگیری میکند. متمایز از حالت تحریک مداوم یک طرفه مواد فعال شیمیایی قوی، این پپتید به طور کامل بر منطق تنظیمی هومئوستاتیک مسیرهای سیگنال دهی بومی انسان برای تقلید از بازسازی پروتئین فیبریلار فیزیولوژیکی متکی است. این دارو به طور ملایم و پایدار بدون ایجاد تحمل دارویی یا آسیب تجمعی پوست عمل می کند. کاربرد طولانی مدت به طور پایدار متابولیسم ماتریکس پوستی متعادل را حفظ می کند و به طور مداوم پیری پوست را کاهش می دهد، که مکانیسم اصلی آن را به عنوان یک پپتید اصلی-ضد پیری با اثر طولانی مدت تشکیل می دهد.
روش های مصنوعی
جریان اصلی{0}}فناوری سنتز پپتید فاز جامد
فرآیند سنتز پپتید فاز جامد Fmoc بالغ و پایدار-به طور جهانی هم برای تولید انبوه صنعتی و هم برای پالایش آزمایشگاهی با خلوص بالا- پذیرفته شده است. این فناوری دارای مونتاژ دقیق توالی پپتید، تولید محصول جانبی کم، زیست فعالی محصول بالا و سازگاری با تولید مقیاسپذیر است که به عنوان تکنیک سنتزی استاندارد برای پپتیدهای فعال آرایشی-گرید عمل میکند.
این فرآیند از رزین وانگ به عنوان-حامل فاز جامد و مونومرهای اسید آمینه محافظتشده Fmoc- برای جفت شدن گامبهگام در توالی ثابت سرین{-ترئونین{3}}ترئونین{4}}لیزین-لیزین برای ساختن دقیق پنتپتپتکد، استفاده میکند.
پس از هر واکنش جفت، محلول پیپریدین گروههای محافظ آمینو را حذف میکند و با شستشوی کامل با استفاده از حلالهای آلی جفت میشود تا مونومرها و ناخالصیهای واکنش نداده را کاملاً از بین ببرد و از مونتاژ کامل زنجیره پپتیدی بدون خطا- اطمینان حاصل کند.
پس از ساخت کامل توالی پنتاپپتیدی، گروههای اسید چرب پالمیتویل به صورت کووالانسی به انتهای N{0}} زنجیره پپتیدی برای اصلاح چربی دوست که نفوذپذیری پوستی را افزایش میدهد، کونژوگه میشوند.
محصول مورد نظر در نهایت از طریق یک سیستم برش اسید تری فلوئورواستیک از رزین جدا می شود تا گروه های محافظت کننده زنجیره جانبی- حذف شوند. مراحل تصفیه بعدی شامل رسوب دی اتیل اتر، سانتریفیوژ و خشک کردن انجماد{2}}بازدهی- پودر تمام شده با خلوص بالا.
تمام واکنشها تحت دما و فشار معمولی برای حفظ حداکثر زیست فعالی پپتید، با خلوص محصول نهایی بیش از 98٪ و انطباق کامل با مشخصات بینالمللی ایمنی مواد اولیه آرایشی انجام میشوند.
مراجع
- کاتایاما I و همکاران شناسایی توالی های محرک سنتز کلاژن{1}}در پروکلاژن نوع I[J]. مجله شیمی بیولوژیکی، 1993، 268 (32): 23503-23510.
- وانگ کیو و همکاران مکانیسم TGF -مسیر سیگنالینگ SMAD تنظیم کننده متابولیسم ماتریکس سلولی[J]. پزشکی پایه و بالینی، 2025.
- سیستم خدمات ملی ادبیات زیست پزشکی چین. TGF- /مسیر سیگنالینگ Smad در ترمیم پوست و مکانیسمهای تنظیم کلاژن[EB/OL]. 2026.
- Benchchem. مشخصات سنتز فنی لوازم آرایشی و بهداشتی
- کمیته تحریریه کتاب مواد اولیه آرایشی و بهداشتی. ویژگیهای فیزیکوشیمیایی و مکانیسمهای عمل مواد خام پپتیدی ضد پیری[M]. پکن: مطبوعات صنعت سبک چین، 2024.
سوالات متداول
پالمیتول پنتاپپتید 3 چیست؟
+
-
Palmitoyl-Pentapeptide 3 یک پنتاپپتید مصنوعی (Palmitoyl-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser) است که با تحریک مولکولهای ماتریکس، Fion III و Collagen (IIIbr) و کولاژن (IIIbr) به تقلید بخشی از پروکلاژن نوع I میپردازد. چین و چروک
تگ های محبوب: پالمیتول پنتاپپتید-3، تولید کنندگان، تامین کنندگان پالمیتول پنتاپپتید-3 چین
