کارپریتایدنام شیمیایی پپتید ناتریورتیک دهلیزی (1-28)، مشتق از انسان یا خوک (ANP) (1-28)، انسان، خوک است که یک هورمون پپتیدی است که از 28 اسید آمینه تشکیل شده است. این ماده به خانواده پپتیدهای ناتریورتیک دهلیزی تعلق دارد و یک ماده فعال زیستی مهم است که در پاسخ به کشش یا آسیب مکانیکی از قلب ترشح می شود. در اصل از قلب پستانداران، به ویژه از بافت دهلیزی انسان و خوک جدا شده بود. هنگامی که قلب به طور مکانیکی کشیده می شود (مانند افزایش حجم خون یا فشار خون) یا آسیب می بیند، میوسیت های دهلیزی این ماده را سنتز و ترشح می کنند تا به این تغییرات فیزیولوژیکی یا پاتولوژیک پاسخ دهند. می تواند دیورز و دیورز را تقویت کند. روی لولههای جمعآوری و دیستال کلیهها عمل میکند و از بازجذب یونهای سدیم جلوگیری میکند و در عین حال دفع یونهای پتاسیم را افزایش میدهد و در نتیجه خروجی ادرار و دفع یون سدیم را افزایش میدهد. این عملکرد به تنظیم تعادل مایعات و ثبات فشار خون کمک می کند و برای پیشگیری و درمان بیماری های قلبی عروقی مانند ادم و فشار خون بسیار مهم است. در این میان، RAAS یکی از سیستم های مهم تنظیم فشار خون در بدن است. این ماده می تواند فعالیت RAAS را مهار کند، تولید و آزادسازی آنژیوتانسین II و آلدوسترون را کاهش دهد و در نتیجه فشار خون را کاهش داده و بار قلبی را کاهش دهد. این اثر با خواص دیورتیک و ناتریورتیک خود همکاری می کند و به طور مشترک تعادل مایعات و ثبات فشار خون را حفظ می کند.
فرم محصولات ما
کارپریتایدCOA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | ANP 1-28، HUMAN | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 89213-87-6 | |
| مقدار | 30g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202512090052 | |
| MFG | 9 دسامبر 2025 | |
| انقضا | 8 دسامبر 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.43% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.52% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.24% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 90 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 500ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C127H205N45O39S3 | |
| جرم دقیق | 3080.46 | |
| وزن مولکولی | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
کارپریتاید، همچنین به عنوان کارپتید استات یا پپتید ناتریورتیک دهلیزی (ANP) (1-28) شناخته می شود، این یک داروی پپتیدی هورمونی است که از 28 اسید آمینه تشکیل شده است. عمدتاً توسط میوسیت های دهلیزی در قلب سنتز و ترشح می شود و تولید و آزادسازی آن در پاسخ به محرک های فیزیولوژیکی یا پاتولوژیک مانند آسیب قلبی، افزایش حجم خون و کشش مکانیکی دیواره قلب است. از نظر ساختاری، 28 باقیمانده اسید آمینه آن توسط پیوندهای پپتیدی به هم متصل می شوند تا یک زنجیره پلی پپتیدی خطی تشکیل دهند، با پیوند دی سولفیدی بین Cys7 و Cys23 ساختار حلقوی خاصی را تشکیل می دهد که برای حفظ فعالیت بیولوژیکی آن بسیار مهم است. این ساختار حلقوی انعطافپذیری مولکول را محدود میکند و به آن اجازه میدهد ترکیب فضایی خاصی را نشان دهد که اتصال خاص به گیرندههای هدف را تسهیل میکند.
مکانیسم های فیزیولوژیکی برای بهبود عملکرد قلب
مهار ترشح اندوتلین-1
اندوتلین{5}}1 یک منقبض کننده عروق قوی است که می تواند باعث انقباض عروق، افزایش مقاومت عروق محیطی و در نهایت افزایش فشار خون شود. در سیستم قلبی عروقی، ترشح بیش از حد اندوتلین-1 می تواند منجر به اسپاسم عروقی، افزایش بار بر روی قلب و بر عملکرد طبیعی آن شود. و این ماده می تواند ترشح اندوتلین-1 را به روشی وابسته به دوز از طریق مسیرهای سیگنال دهی مربوطه مهار کند. به طور خاص، در سلولهای عضلانی صاف عروق، ANP 1-28 بر روی مسیرهای سیگنالدهی سلولی مرتبط اثر میگذارد، رونویسی و سنتز پروتئین ژن اندوتلین-1 را کاهش میدهد، انتشار آن را به محیط خارج سلولی کاهش میدهد، در نتیجه انقباض عروق ناشی از اندوتلین-1 را مسدود میکند، و به بهبود عملکرد قلب، و کاهش فشار خون کمک میکند.
اثرات دیورتیک و دفع سدیم
می تواند باعث دفع سدیم و آب توسط کلیه ها شود. هنگامی که به گیرنده های کلیه متصل می شود، یک سری مسیرهای سیگنال دهی داخل سلولی را فعال می کند که منجر به کاهش بازجذب سدیم توسط لوله های کلیوی و افزایش دفع آب می شود. این اثر دیورتیک و دفع سدیم می تواند تعادل مایعات را تنظیم کند، حجم خون را کاهش دهد و در نتیجه فشار اولیه قلب را کاهش دهد. برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، احتباس آب و سدیم اغلب در بدن وجود دارد که باعث افزایش بار روی قلب می شود. اثر ادرارآور و دفع سدیم این ماده می تواند به طور موثری این مشکل را کاهش داده و وضعیت عملکردی قلب را بهبود بخشد.
مسیر سیگنالینگ گیرنده پپتید ناتریورتیک را فعال کنید
عمدتاً روی گیرنده پپتید ناتریورتیک A (NPRA) که یک گیرنده سطح غشاء است، عمل می کند. هنگامی که ANP 1-28 به NPRA متصل می شود، مسیر سیگنال دهی گوانوزین مونوفسفات حلقوی درون سلولی (cGMP) را فعال می کند. CGMP به عنوان پیام رسان دوم می تواند فعالیت پروتئین های مختلف درون سلولی را تنظیم کند و در نتیجه بر عملکرد فیزیولوژیکی سلول ها تأثیر بگذارد. در سیستم قلبی عروقی، فعال شدن مسیر سیگنالینگ cGMP میتواند باعث شل شدن عضلات صاف، کاهش مقاومت عروقی شود، در عین حال مانع هیپرتروفی و فیبروز سلولهای میوکارد، محافظت از بافت قلب، و بهبود عملکرد انقباض و آرامش قلب میشود.
کاربرد بالینی در بهبود عملکرد قلب
درمان نارسایی احتقانی قلب
نارسایی احتقانی قلب یک بیماری قلبی عروقی شایع است که با ناتوانی قلب در پمپاژ موثر خون مشخص می شود و منجر به ایستایی خون در قلب و ریه ها می شود که باعث ایجاد علائمی مانند مشکل در تنفس و ادم می شود. اثرات قابل توجهی در درمان نارسایی احتقانی قلب دارد. در آزمایشات بالینی، بسیاری از بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب بهبود قابل توجهی در شاخص های عملکرد قلب پس از استفاده نشان داده اندکارپریتاید. به عنوان مثال، کسر جهشی بطن چپ (LVEF) یک شاخص مهم برای ارزیابی عملکرد انقباضی قلب است و پس از استفاده از Carpetide، LVEF برخی از بیماران بهبود یافته است که نشان می دهد توانایی پمپاژ قلب افزایش یافته است. در همان زمان، شاخص های مربوط به بازسازی قلب نیز کاهش یافته است. بازسازی قلب یک فرآیند پاتولوژیک مهم در بروز و توسعه نارسایی قلبی است، از جمله هیپرتروفی میوکارد، بزرگ شدن بطن و غیره. ANP 1-28 و HUBAN می توانند از پیشرفت بازسازی قلب جلوگیری کرده و از ساختار و عملکرد قلب محافظت کنند. علاوه بر این، علائم بیمار مانند مشکل تنفسی به میزان قابل توجهی کاهش یافت و کیفیت زندگی آنها بهبود یافت. این نتایج نشان می دهد که ANP 1-28 و HUMAN می توانند عملکرد قلب را بهبود بخشند، علائم را کاهش دهند و کیفیت زندگی بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب را از طریق مکانیسم های مختلف افزایش دهند.
برای پشتیبانی از عملکرد قلب پس از جراحی قلب استفاده می شود
جراحی قلب یک روش جراحی پیچیده است که ممکن است در حین عمل آسیب خاصی به قلب وارد کند و منجر به اختلال عملکرد قلب بعد از عمل شود. ANP 1-28، HUBAN را می توان برای پشتیبانی از عملکرد قلب پس از جراحی قلب استفاده کرد و به بیماران کمک می کند تا عملکرد قلب را سریعتر بازیابی کنند. پس از جراحی قلب، بیماران ممکن است کاهش عملکرد سیستولیک و دیاستولیک قلب را تجربه کنند. ANP 1-28، HUMAN می تواند بار قلبی قبل و بعد از آن را کاهش دهد، بار قلب را کاهش دهد و وضعیت همودینامیک قلب را از طریق اتساع عروق و اثرات دیورتیک آن بهبود بخشد. در همین حال، ANP 1-28 و HUMAN همچنین می توانند ترشح اندوتلین-1 را مهار کنند، از اسپاسم عروقی جلوگیری کنند و از خون رسانی به قلب اطمینان حاصل کنند. علاوه بر این، ANP 1-28 و مسیر سیگنالینگ cGMP فعال شده توسط HUMAN می تواند پاسخ التهابی و استرس اکسیداتیو سلول های میوکارد را مهار کند، از آنها محافظت کند و باعث بهبود عملکرد قلب شود.
مصرف ترکیبی با سایر داروها
در درمان بالینی، ANP 1-28 و HUMAN اغلب در ترکیب با سایر داروهای قلبی عروقی برای افزایش اثر درمانی استفاده میشوند. به عنوان مثال، هنگامی که در ترکیب با داروهایی مانند مهارکنندههای آنزیم تبدیلکننده آنژیوتانسین (ACEIs) و مسدودکنندههای بتا استفاده میشود، میتواند اثر هم افزایی داشته باشد و عملکرد قلب را به طور جامعتری بهبود بخشد. داروهای ACEI با مهار فعالیت آنزیم مبدل آنژیوتانسین و کاهش تولید آنژیوتانسین II میتوانند رگهای خونی را گشاد کرده، فشار خون را کاهش دهند و بار پسبار قلبی را کاهش دهند. در همین حال، ACEI همچنین می تواند بازسازی میوکارد را مهار کرده و از عملکرد قلب محافظت کند. ترکیبی ازکارپریتایدو ACEI می توانند اتساع عروق را بیشتر کرده و فشار خون را کاهش دهند. در عین حال، اثرات ادرارآور و دفع سدیم ANP 1-28 و HUMAN میتواند عوارض جانبی مانند احتباس آب و سدیم را که ممکن است توسط ACEI ایجاد میشود، کاهش دهد. مسدود کننده های بتا می توانند ضربان قلب را کاهش دهند، مصرف اکسیژن میوکارد را کاهش دهند، بازسازی میوکارد را مهار کنند و عملکرد سیستولیک و دیاستولیک قلب را بهبود بخشند. ANP 1-28، کاربرد ترکیبی HUMAN و مسدودکننده های بتا، می تواند به طور هم افزایی بار قلبی قبل و بعد از آن را کاهش دهد، وضعیت همودینامیک قلب را بهبود بخشد و کارایی درمان را افزایش دهد.
سوالات متداول
کارپریتید چیست؟
+
-
کارپریتید، شکل نوترکیب آلفا{0}}hANP، دارای فعالیت ادرارآور، ناتریورتیک و گشادکننده عروق قوی است و سیستم رنین-آلدوسترون و فعالیت عصبی سمپاتیک را مهار میکند. با این حال، اثرات مفید آن بر میوکارد ایسکمیک به طور کامل مورد مطالعه قرار نگرفته است.
مکانیسم اثر کارپریتید چیست؟
+
-
مکانیسم اثر کارپریتاید حول توانایی آن در تقلید از پپتید ناتریورتیک طبیعی دهلیزی (ANP) تولید شده توسط قلب می چرخد. ANP نقش حیاتی در تنظیم فشار خون، حجم خون و تعادل سدیم دارد.
چرا علاوه بر درمان نارسایی قلبی، پتانسیل جلوگیری از "نفروپاتی عامل کنتراست" را دارد؟
+
-
گیرنده NPRA را فعال می کند، واسطه اتساع عروق، دیورز، مهار RAAS، افزایش جریان خون کلیوی و سرعت فیلتراسیون گلومرولی، کمک به حذف عوامل کنتراست، کاهش سمیت مستقیم آنها برای کلیه ها، و وارد فاز دوم عمل بالینی است.
چرا هنگام درمان نارسایی مقاوم قلب پس از انفارکتوس میوکارد می تواند به طور قابل توجهی پیش بار قلبی را بدون ایجاد دیورز کاهش دهد؟
+
-
اثر گشاد کنندگی عروق آن (به ویژه بر روی وریدها) می تواند به طور مستقیم و سریع پیش بار قلبی را کاهش دهد و اثر درمانی به دیورز بستگی ندارد.
به عنوان یک پپتید نوترکیب، چالش های ویژه "پایداری" و "بازسازی" پودر ماده خام آن چیست؟
+
-
به عنوان یک پپتید حاوی 28 اسید آمینه و پیوند دی سولفیدی، پایداری پودر خشک شده در انجماد آن به شدت به کنترل دقیق دما ({4}}20 درجه سانتیگراد) وابسته است. پس از بازسازی، باید ظرف یک ماه استفاده شود و از تکرار چرخه های انجماد و ذوب برای جلوگیری از تخریب و غیرفعال شدن اجتناب شود.
تگ های محبوب: کارپریتاید، تولید کنندگان کارپریتید چین، تامین کنندگان, تزریق ایپامورلین
