تزریق لوپرولین استاتیک آگونیست سنتزی هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) با لوپرورلین استات به عنوان ماده فعال اصلی است. ویژگی اصلی آن در طراحی بهینه فرم دارویی استات نهفته است که نه تنها پایداری دارو را افزایش میدهد، بلکه انحلالپذیری در چربی و نفوذ بافت را نیز بهبود میبخشد، آزادسازی آهسته و پایدار دارو را امکانپذیر میسازد و مدت اثر درمانی را طولانیتر میکند. مکانیسم اثر آن توسط گروه استات انجام میشود که امکان اتصال دقیق به گیرندههای هیپوفیز GnRH را فراهم میکند. به طور خلاصه ترشح گنادوتروپین را در مرحله اولیه تحریک می کند، و به دنبال آن مهار مداوم عملکرد محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد، کاهش سطح تستوسترون یا استرادیول برای دستیابی به یک اثر درمانی هدفمند. این شکل دوز از اولین اثر عبور خوراکی جلوگیری می کند، پس از تزریق عضلانی به سرعت جذب می شود و غلظت دارو در خون را ثابت نگه می دارد و نوسانات عوارض جانبی را کاهش می دهد.
فرم محصولات ما
لوپرولین استات COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | لوپرولین استات | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 74381-53-6 | |
| مقدار | 15g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202512090051 | |
| MFG | 9 دسامبر 2025 | |
| انقضا | 8 دسامبر 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.54% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.42% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.52% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 95 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 500ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C61H88N16O14 | |
| جرم دقیق | 1268.67 | |
| وزن مولکولی | 1269.47 | |
| m/z | 1268.67(100.0%), 1269.67(66.0%), 1270.67(21.4%), 1208.65 (100.0%), 1209.65 (63.8%), 1210.65 (20.0%), 1209.64 (5.9%), 1211.66 (4.1%), 1210.65 (3.8%), 1210.65 (2.5%), 1211.65 (1.6%), 1211.65 (1.2%) | |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C,57.71; H,6.99; N,17.65; O,17.64 | |
اندومتریوز یک بیماری خوش خیم زنانه شایع در زنان در سنین باروری است که با رشد خارج رحمی بافت آندومتر در خارج از حفره رحم مشخص می شود. تظاهرات بالینی آن شامل دیسمنوره، درد لگن، اختلالات قاعدگی و ناباروری است که کیفیت زندگی و سلامت باروری بیماران را به شدت تحت تاثیر قرار می دهد. به عنوان نماینده آگونیست مصنوعی GnRH (GnRH{2}}a)، این محصول به دلیل مزایای منحصر به فرد فرم دوز استات، جایگاه مهمی در درمان بالینی اندومتریوز دارد. این می تواند به طور موثر علائم را تسکین دهد و پیشرفت بیماری را از طریق تنظیم دقیق عملکرد محور غدد درون ریز کنترل کند و گزینه های درمانی متنوعی را برای بیماران فراهم کند.
مهار هدفمند تکثیر اندومتر نابجا
مکانیسم اصلی ازتزریق لوپرولین استاتدر درمان آندومتریوز به خواص دارویی بهینه گروه استات آن برای دستیابی به تنظیم دقیق محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-گناد، و در نتیجه مهار رشد و فعالیت آندومتر نابجا وابسته است. به عنوان یک داروی GnRH، ماده فعال آن لوپرورلین استات تمایل بسیار بیشتری به گیرنده های GnRH هیپوفیز نسبت به GnRH درون زا دارد. علاوه بر این، فرم دوز استات تا حد زیادی پایداری دارو و نفوذ بافت را بهبود می بخشد و باعث آزادسازی آهسته و پایدار پس از تزریق عضلانی می شود و از نوسانات شدید غلظت دارو در خون جلوگیری می کند.
در مرحله اولیه تجویز، دارو به طور خلاصه غده هیپوفیز را تحریک می کند تا هورمون محرک فولیکول- و هورمون لوتئینیزه کننده (LH) ترشح کند که منجر به افزایش گذرا در سطح هورمون تخمدان (استروژن، پروژسترون) می شود، مرحله ای که به عنوان "واکنش شعله ور" شناخته می شود. با این حال، با تجویز مداوم، حساسیت گیرنده های GnRH هیپوفیز از طریق تنظیم بازخورد منفی مهار می شود و در نتیجه توانایی هیپوفیز برای ترشح FSH و LH به میزان قابل توجهی کاهش می یابد و در نهایت منجر به سرکوب عملکرد تخمدان و کاهش سطح استروژن به سطوح پس از یائسگی می شود. رشد آندومتر نابجا وابسته به حمایت استروژن است. یک محیط-کم استروژن باعث آتروفی و انحطاط سلولهای آندومتر نابجا میشود و در نتیجه چسبندگی لگن و تشکیل ندول را کاهش میدهد، علائم درد را تسکین میدهد و به اهداف درمانی دست مییابد. در مقایسه با سایر اشکال دارویی، خاصیت رهایش پایدار فرم دوز استات میتواند اثر بازدارنده هورمونی ثابتی داشته باشد و از عود علائم ناشی از نوسانات غلظت دارو جلوگیری کند.
پوشش نیازهای چند مرحله ای{0}درمان
کاربرد محصول در اندومتریوز به یک سناریو محدود نمی شود. در عوض، میتوان آن را با-درمان کمکی قبل از عمل، درمان تثبیتکننده بعد از عمل، درمان محافظهکارانه و سناریوهای دیگر با توجه به سن بیمار، شدت علائم، نیازهای باروری و غیره تطبیق داد و رژیمهای فردی را برای بیماران با شرایط مختلف ارائه کرد.
برای بیمارانی که علائم شدید، چسبندگیهای لگنی آشکار یا ندولهای نابجای بزرگ دارند، استفاده قبل از عمل از آن میتواند حجم ضایعات نابجا را کاهش دهد، گرفتگی و چسبندگی لگن را کاهش دهد، دشواری جراحی را کاهش دهد، خونریزی حین عمل را کاهش دهد و سرعت برداشتن کامل ضایعات را بهبود بخشد. این به ویژه برای بیماران مبتلا به کیست آندومتریوز تخمدان بزرگ (قطر بزرگتر یا مساوی 4 سانتی متر) که با درد شدید لگن پیچیده است مناسب است. پس از 2{6}}3 دوره مصرف دارو قبل از عمل، می توان حجم کیست ها را به میزان قابل توجهی کاهش داد و در عین حال باعث تسکین درد و بهبود وضعیت فیزیکی بیماران قبل از عمل جراحی می شود.
یکی از سناریوهای کاربردی اصلی آن-تحکیم درمانی پس از عمل است. نرخ عود بعد از عمل آندومتریوز، بهویژه در بیماران شدید، نسبتاً بالا است، با نرخ عود 1 سال بعد از عمل-تا 20%-40%. استفاده بعد از عمل{13}}می تواند فعالیت بافت آندومتر نابجا باقیمانده را مهار کند و خطر عود را کاهش دهد. دستورالعملهای بالینی توصیه میکنند که برای بیماران مبتلا به اندومتریوز متوسط تا شدید، 3-6 دوره درمان GnRH-a باید به طور معمول پس از جراحی انجام شود. با تکیه بر مزیت رهش پایدار طولانی اثر، می تواند دفعات تجویز (یک بار در ماه) را کاهش دهد، انطباق داروی بیماران را بهبود بخشد و به طور موثر دوره بدون عود را طولانی کند.
علاوه بر این، برای بیماران خفیف تا متوسط و بدون نیاز فوری به باروری، که از جراحی امتناع میکنند یا نمیتوانند تحمل کنند، میتوان از درمان محافظهکارانه با آن برای تسکین علائمی مانند دیسمنوره و درد لگن و بهبود کیفیت زندگی استفاده کرد. با این حال، درمان محافظه کارانه نیاز به ارزیابی دقیق عملکرد تخمدان بیماران دارد تا از تأثیر بیش از حد بر عملکرد ذخیره تخمدان ناشی از دارو- طولانی مدت جلوگیری شود.
متعادل کردن کارایی و راحتی
طراحی فرم دوز ازتزریق لوپرولین استاتبه طور کامل با چرخه درمان آندومتریوز سازگار است. در حال حاضر، فرمولهای بالینی که معمولاً مورد استفاده قرار میگیرند، آمادهسازیهای-با رهش طولانی مدت- هستند، عمدتاً در مشخصات 3.75 میلیگرم در ویال و 11.25 میلیگرم در ویال، که در میان آنها مشخصات 3.75 میلیگرم انتخاب مرسوم برای درمان آندومتریوز است. با تکیه بر فناوری رهش پایدار فرم دوز استات، اثر درمانی پایدار را می توان تنها با یک بار تجویز در ماه حفظ کرد.
در مقایسه با آمادهسازیهای کوتاهتأثیر یا داروهای خوراکی GnRH-، فرم دوز استات آن مزایای قابلتوجهی دارد: اولاً، از اولین-اثر عبور مصرف خوراکی جلوگیری میکند، پس از تزریق عضلانی به سرعت جذب میشود و فراهمی زیستی بالایی دارد. دوم، فناوری رهش پایدار میتواند غلظت دارو در خون را ثابت نگه دارد و از عود علائم یا تشدید واکنشهای جانبی ناشی از نوسانات غلظت جلوگیری کند. ثالثاً، دفعات تجویز یک بار در ماه، بار دارو را به شدت کاهش میدهد و انطباق با درمان طولانیمدت را بهبود میبخشد، و آن را بهویژه برای سناریوهایی که نیاز به داروی طولانیمدت دارند، مانند درمان تثبیتکننده بعد از عمل، مناسب میسازد.
مزایای دوگانه تسکین علائم و پیشگیری از عود
تحقیقات و عملکرد بالینی تأیید کرده است که این محصول دارای اثربخشی قطعی در درمان آندومتریوز، دستیابی به اهداف دوگانه تسکین علائم و پیشگیری از عود است و اثربخشی آن ارتباط نزدیکی با چرخه درمان و شدت شرایط بیماران دارد.
از نظر تسکین علائم، اکثر بیماران پس از 1{5}}2 دوره مصرف دارو، با نرخ تسکین علائم بیش از 80 درصد پس از 3 سیکل، تسکین قابل توجهی از دیسمنوره، درد لگن و سایر علائم را تجربه میکنند. برای بیماران مبتلا به اختلالات قاعدگی پیچیده، قاعدگی به تدریج کاهش می یابد تا اینکه بعد از مصرف دارو با سرکوب عملکرد تخمدان، آندومتر خارج از رحم آتروفی می شود و علائم درد را از علت اصلی کنترل می کند. برخلاف داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی سنتی (NSAIDs) که فقط بهصورت علامتی درد را تسکین میدهند، از طریق تنظیم محور غدد درون ریز به درمان علتشناختی دست مییابد که منجر به تسکین علائم پایدارتر با نرخ عود کم میشود.
از نظر پیشگیری از عود،{0}}درمان تثبیت ترکیبی پس از عمل با آن میتواند میزان عود آندومتریوز را به میزان قابل توجهی کاهش دهد. دادههای مربوطه نشان میدهد که میزان عود 1 ساله بیمارانی که فقط با مشاهدههای بعد از عمل جراحی هستند، حدود 35 درصد است، در حالی که بیمارانی که با 3-6 سیکل از آن پس از جراحی درمان شدهاند، میتوان به کمتر از 10 درصد کاهش داد و میزان عود 3 ساله را نیز میتوان تا 20 درصد کنترل کرد. در عین حال، برای بیمارانی که نیاز به باروری دارند، عملکرد تخمدان می تواند به تدریج پس از پایان درمان پس از عمل بهبود یابد و اکثر بیماران می توانند به طور طبیعی طی 3 تا 6 ماه پس از قطع دارو بدون افزایش خطر ناهنجاری جنینی باردار شوند و یک گزینه درمانی ایمن برای بیمارانی که نیاز به باروری دارند فراهم می کند.
به عنوان نماینده کلاسیک داروهای آگونیست GnRH،تزریق لوپرولین استاتجایگاه مهمی در درمان بیماریهای مرتبط با هورمونهای جنسی-به دلیل مزیتهای انتشار مداوم-شکل دارویی استات آن است. با تکیه بر ارتقای فناوری میکروسفر، گسترش نشانهها و طرحبندی جهانی، فضای توسعه آتی آن همچنان در حال گسترش است و انتظار میرود که به پیشرفتهای جدیدی در زمینههای پزشکی دقیق و آمادهسازیهای{3}}طولانی دست یابد.
تکرار فرم دوز و ارتقاء برای بهبود راحتی دارو
بهینهسازی فرم دوز جهت اصلی توسعه آن است و محصول اکنون از-انتشار مداوم ماهانه به آمادهسازی چرخههای طولانیتر-پیشرفت کرده است. درخواست بازاریابی برای میکروسفر سه ماهه لوپرورلین با رهش مداوم ارسال شده است که انتظار می رود در سال 2026 تأیید شود و دفعات تجویز را بیشتر کاهش دهد. امولسیون تزریقی پیشگامانهتر 6-ماهه در اروپا و ایالات متحده برای درمان سرطان پروستات تأیید شده است که میتواند بدون اختلاط استفاده شود و عملی بودن آن را بسیار بهبود بخشیده است. مطالعات بالینی داخلی فاز III برای نشانه های متعدد به طور پیوسته در حال پیشرفت است، که انتظار می رود در آینده نیازهای بیماران بیشتری را پوشش دهد.
گسترش مستمر اندیکاسیون ها برای غنی سازی سناریوهای کاربرد بالینی
نشانه های موجود این دارو سرطان پروستات، اندومتریوز و غیره را با پتانسیل قابل توجهی برای گسترش آینده پوشش می دهد. تحقیقات بالینی در مورد نشانههای بلوغ زودرس مرکزی در حال انجام است و گروه بیماران اطفال به رشد جدیدی تبدیل خواهد شد. در همان زمان، تحقیقات در مورد درمان ترکیبی در حال رونق است. ترکیب آن با دینوژست و سایر داروها برای درمان بیماران بعد از عمل جراحی مبتلا به کیست آندومتریوز تخمدان می تواند اثربخشی را بهبود بخشد و میزان عود را کاهش دهد و یک رژیم جدید برای موارد پیچیده ارائه دهد.
طرحبندی جهانی سریع برای تقویت رقابتپذیری بازار
در چین، تایید بازاریابی مواد اولیه دارو و اجرای گواهینامه GMP اتحادیه اقتصادی اوراسیا، پایه ای را برای تولید و صادرات آماده کرده است. شرکتها در حال گسترش بازارهای خارج از کشور با خرید شرکتهای دارویی بالغ در خارج از کشور و بهرهگیری از مزایای کانال و گواهینامهشان هستند و طرحبندی جهانی را تسریع میکنند. با گسترش ظرفیت تولید داروی مواد خام پلی پپتیدی و توسعه تجارت CDMO، مزیت های زنجیره صنعتی بیشتر تثبیت می شود، رقابت اصلی در بازار دارویی جهانی GnRH{2} تقویت می شود و بیماران در کشورها و مناطق بیشتری از آن بهره مند خواهند شد.
سوالات متداول
1. کاربرد محصول چیست؟
این محصول یک ناپپتید مصنوعی است که یک آگونیست قوی گیرنده هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRHR) است که برای کاربردهای بالینی مختلف، از جملهدرمان سرطان پروستات، اندومتریوز، فیبروم های رحمی، بلوغ زودرس مرکزی و تکنیک های لقاح آزمایشگاهی.
2-عوارض آن چیست؟
عوارض گاه به گاه
درد مفاصل
تورم سینه
دست ها و پاهای متورم
سردرد که ممکن است شدید باشد.
تغییرات در سطح قند خون
افسردگی
تغییرات خلقی - هر چه مدت طولانی تری لوپرولین مصرف کنید، این تغییرات خلقی شایع تر می شوند.
از دست دادن اشتها
3-چقدر دوام دارد؟
برخی از نمونه ها عبارتند از 3.75 میلی گرم (میلی گرم) که یک بار در ماه تا 3 ماه به عضله تزریق می شود، یا 11.25 میلی گرم به عنوان یک تزریق به عضله تزریق می شود تا برای 3 ماه دوام داشته باشد.
4. آیا باعث افزایش وزن شما می شود؟
ممکن است با این درمان وزن اضافه کنید و مقداری قدرت عضلانی را از دست بدهید. تغذیه سالم و فعالیت بدنی می تواند به شما در حفظ وزن سالم کمک کند. تمرینات مقاومتی، مانند بلند کردن وزنه، ممکن است به کاهش از دست دادن قدرت عضلانی کمک کند. از پزشک یا پرستار خود راهنمایی بخواهید.
تگ های محبوب: تزریق لوپرولین استات، تولید کنندگان تزریق استات لوپرولین چین، تامین کنندگان, سیجیسی ۱۲۹۵ بدون دیاکسید کربن ۲ میلیگرم, پودر CJC 1295, قرص ایپامورلین, پودر ایپامورلین, تزریق MT2, اسپری پپتیدی PT 141
