تیمالفاسینیک پپتید متشکل از 28 اسید آمینه، متعلق به داروهای تعدیل کننده ایمنی، با طیف گسترده ای از فعالیت های بیولوژیکی و ارزش کاربرد بالینی است. در ابتدا از تیموس خوک استخراج شد و اکنون عمدتاً از طریق سنتز شیمیایی یا فناوری نوترکیب ژنتیکی برای اطمینان از سازگاری با ساختار شیمیایی و فضایی تیموزین آلفا 1 طبیعی انسان تولید میشود.
این ماده با تنظیم سیستم ایمنی، ترویج تمایز و بلوغ سلولهای T از سلولهای بنیادی، و افزایش فعالیت ضد ویروسی و ضد توموری آن، اثرات درمانی دارد. افزایش توانایی سلول های T برای ترشح لنفوکین ها (مانند اینترفرون آلفا، گاما، اینترلوکین 2، 3) پس از فعال شدن آنتی ژن یا میتوژن. همچنین می تواند سطح گیرنده های لنفوکین را در سطح سلول های T افزایش دهد.
توضیحات محصولات ما
تیمالفاسین COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | تیمالفاسین | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 69440-99-9 | |
| مقدار | 15g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090061 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.51% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.46% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.61% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 170 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 400ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 2 تا 8 درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C129H215N33O55 |
| جرم دقیق | 3106.50 |
| وزن مولکولی | 3108.32 |
| m/z | 3107.51 (100.0%), 3106.50 (71.7%), 3108.51 (69.2%), 3109.51 (23.5%), 3109.51 (11.3%), 3107.50 (8.7%), 3109.51 (8.2%), 3108.51 (8.1%), 3110.52 (7.8%), 3108.50 (7.4%), 3109.51 (6.6%), 3110.52 (6.0%), 3110.52 (4.8%), 3108.50 (4.8%), 3111.52 (2.9%), 3111.52 (2.7%), 3108.51 (2.5%), 3110.51 (2.2%), 3108.51 (2.1%), 3109.51 (1.9%), 3107.51 (1.8%), 3110.51 (1.7%), 3107.51 (1.5%) |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C, 49.85; H, 6.97; N, 14.87; O, 28.31 |
تیمالفاسین(Tymosin alpha 1, T 1) یک پپتید تنظیم کننده ایمنی سنتز شده مصنوعی است که از 28 اسید آمینه تشکیل شده است که از نظر ساختاری با تیموزین آلفا 1 طبیعی انسانی یکسان است. با تنظیم دقیق تمایز، افزایش فعالیت و بلوغ سلول ها، یک اثر تنظیم کننده ایمنی با طیف گسترده ای اعمال می کند. سلول های دندریتیک، متعادل کردن شبکه سیتوکین، ترمیم هموستاز ایمنی و سایر مکانیسم های اصلی. کاربردهای بالینی آن زمینه های متعددی مانند هپاتیت B مزمن، عفونت های شدید، حمایت ایمنی تومور، افزایش پاسخ واکسن، نارسایی کبد، COVID-19 و غیره را پوشش می دهد. این دارای ارزش درمانی و پیشگیرانه دوگانه است و داروی اصلی برای درمان بالینی تنظیم ایمنی است.
بررسی اجمالی اساسی و مکانیسم های دارویی
T 1 یک پپتید با خلوص{{1} بالا سنتز شده شیمیایی با استیلاسیون نهایی N-، یک توالی اسید آمینه 28 و وزن مولکولی 3108.28 است. ساختار و فعالیتی مشابه تیموزین 1 درون زا در بدن انسان دارد. این آمادهسازی پودر انجمادی خشک شده برای تزریق (1.6 میلیگرم در ویال) است که به صورت زیر جلدی با نیمه عمر تقریباً 1.65 ساعت تجویز میشود. تحمل خوبی دارد و عوارض جانبی سمی قابل توجهی ندارد.
مکانیسم اصلی فارماکولوژیک اثر
تیمولفاسین یک "تنظیم کننده" دقیق سیستم ایمنی است، نه یک تقویت کننده ساده سیستم ایمنی، با مکانیسم های اصلی زیر:
تقویت تمایز و بلوغ سلول های T: تحریک سلول های پیش ساز تیموس و لنفوسیت های محیطی برای تمایز به سلول های T عملکردی CD3+، CD4+، CD8+، تقویت قطبش Th0 به سمت Th1 و تقویت ایمنی سلولی.
افزایش فعالیت سلول های موثر: بهبود سمیت سلول های NK، توانایی ارائه آنتی ژن سلول های دندریتیک (DC)، عملکرد فاگوسیتی ماکروفاژ، و افزایش نظارت ایمنی.
تنظیم شبکه سیتوکین: ترویج ترشح فاکتورهای ضد ویروسی/ضد تومور مانند IFN - /، IL{4}}2، IL-3، مهار عوامل پیشالتهابی مانند TNF-، IL-1، IL-6 و متعادل کردن پاسخ ایمنی.
ترمیم هموستاز ایمنی: سرکوب معکوس ایمنی در شرایط پاتولوژیک، سرکوب متوسط ایمنی بیش از حد در بیماریهای خودایمنی و دستیابی به تنظیم دو طرفه.
ضد آپوپتوز و محافظت از بافت: مهار آپوپتوز سلول های ایمنی و سلول های کبدی، کاهش استرس اکسیداتیو و استرس شبکه آندوپلاسمی و محافظت از عملکرد اندام ها.
ویژگی های اثر دارو
خلوص بالا، فعالیت بالا: سنتز شده مصنوعی، ساختار شفاف، عاری از ناخالصی های حیوانی، بدون نیاز به آزمایش پوست.
هدف گیری قوی: ترجیحاً روی بافت های هدف مانند سلول های ایمنی، کبد و ریه ها عمل می کند، بدون اینکه به بافت های طبیعی آسیبی وارد کند.
ایمنی بالا: بدون سرکوب مغز استخوان، سمیت کبدی، و فقط قرمزی و تورم خفیف در محل تزریق.
هم افزایی خوب: زمانی که با داروهای ضد ویروسی، داروهای شیمی درمانی و مهارکننده های ایست بازرسی ترکیب شود، کارایی را به طور قابل توجهی افزایش می دهد.
منبع اطلاعات مرجع:
- مطالعه مکانیسم مولکولی Exenatide تنظیم کننده ریتم شبانه روزی کبد بولتن دارویی چینی، 2024
- آگونیست گیرنده GLP-1، Exenatide، زمان تجویز به طور متفاوتی بر ریتم شبانه روزی در موش های دیابتی db/db تأثیر می گذارد. کالج پزشکی دانشگاه کنتاکی، 2024
- مکانیسمی که توسط آن اگزناتید پیروپتوز را مهار می کند و مقاومت به انسولین کبدی را از طریق مهار δ PPAR بهبود می بخشد. بیوتک، 2026
کاربردهای اصلی در درمان هپاتیت مزمن B (CHB)
هسته اصلی هپاتیت B مزمن، تکثیر مداوم HBV و عملکرد پایین سیستم ایمنی میزبان است: HBV باعث کاهش سلول های T، عدم تعادل Th1/Th2، اختلال عملکرد DC، تحمل ایمنی می شود که منجر به ناتوانی در پاکسازی ویروس و پیشرفت مداوم آسیب کبدی می شود. تیمولفاسین با ترمیم ایمنی ضد HBV به پاسخ های ویروسی و سرولوژیکی می رسد.
کاربردهای اصلی و اثرات درمان CHB
درمان تک دارویی برای CHB
موارد مصرف: بیماران هپاتیت B مزمن بالای 18 سال با بیماری کبدی جبرانی، DNA HBV مثبت و ALT بالا.
اثر: پس از 12 ماه درمان، نرخ تبدیل منفی HBV-DNA 40%~50%، نرخ نرمالسازی ALT 60%~70%، نرخ تبدیل سرمی HBeAg 20%~30% است و برخی از بیماران به کلیرانس HBsAg میرسند.
ویژگی ها: پاسخ طولانی، عدم مقاومت دارویی، میزان عود کم پس از قطع.
آنالوگ های ترکیبی نوکلئوزیدی (نوکلئوتیدی) (NA)
مکانیسم: تیمولفاسین ایمنی را ترمیم می کند و به طور موثر از تکثیر ویروس از طریق NA جلوگیری می کند و به طور هم افزایی HBV را پاک می کند.
اثر: نرخ تبدیل منفی HBV{0}DNA به 70٪ تا 80٪، نرخ تبدیل HBeAg به 30٪ تا 40٪ افزایش یافت، خطر سیروز و سرطان کبد را کاهش داد.
مزایا: کوتاه شدن مدت درمان، کاهش مقاومت NA، و تقویت سیستم ایمنی.
اینترفرون آلفا ترکیبی (IFN -)
مکانیسم: تیمولفاسین اثر فعال سازی ایمنی IFN - را افزایش می دهد، در حالی که IFN - فعالیت ضد ویروسی تیمولفاسین را افزایش می دهد.
اثر: میزان کلیرانس HBsAg به 15٪ تا 25٪ می رسد (تک دارو فقط 5٪ تا 10٪)، و عملکرد ایمنی به طور قابل توجهی بهبود می یابد.
درمان نارسایی کبدی مرتبط با هپاتیت B (HBV-ACLF)
هدف: کاهش میزان عفونت ثانویه، بهبود عملکرد کبد و افزایش میزان بقا در بیماران مبتلا به نارسایی پیشرفته کبدی.
مکانیسم: مهار آپوپتوز هپاتوسیت، کاهش طوفان التهابی، ترمیم ایمنی داخل کبدی و پیشگیری و درمان عوارض عفونت.
ارزش بالینی
تیمالفاسینتنها داروی درمان هپاتیت B است که دارای اثر هم افزایی تنظیم ایمنی و ضد ویروس است. این دارو محدودیت داروهای سنتی را که فقط تکثیر ویروس را مهار می کنند، می شکند، ایمنی ضد HBV را از ریشه ترمیم می کند، و به مزیت سه گانه "از بین بردن ویروس + بازسازی سیستم ایمنی + محافظت از کبد" پی می برد.
منبع اطلاعات مرجع:
- Exenatide استئاتوز کبدی را بهبود می بخشد و توده چربی و بیان ژن FTO را از طریق مسیر سیگنالینگ PI3K در بیماری کبد چرب غیر الکلی کاهش می دهد. PMC، 2024
- اگزناتید با مهار مسیر سیگنال دهی پیروپتوز، استئاتوهپاتیت غیر الکلی را کاهش می دهد. مرزها در غدد درون ریز، 2021
- اثر تنظیمی و اهمیت بالینی آگونیست های گیرنده GLP-1 بر ریتم شبانه روزی کبد مجله چینی غدد درون ریز و متابولیسم، 2024
استفاده درمانی در عفونت های شدید و سپسیس
هسته عفونتهای شدید مانند سپسیس، ذاتالریه شدید و سپسیس، فلج ایمنی + طوفان التهابی است: پاتوژنها آپوپتوز سلولهای ایمنی، کاهش سلولهای T، ترشح بیش از حد فاکتور ضدالتهابی (IL-10) و شیوع عوامل نارسایی پیشالتهابی اعضای بدن (MODS) را القا میکنند. تیمولفاسین به سرعت فلج سیستم ایمنی را معکوس می کند، پاسخ های التهابی را متعادل می کند و میزان مرگ و میر ناشی از عفونت های شدید را کاهش می دهد.
کاربردهای اصلی بالینی
سپسیس و شوک سپتیک
موارد مصرف: بیماران مبتلا به سپسیس همراه با اختلال حاد اندام و شوک سپتیک.
اثر: میزان مرگ و میر 28 روزه 20% تا 30% کاهش یافت، زمان بهبودی عملکرد اندام کوتاه شد و اقامت در ICU کاهش یافت.
مکانیسم: معکوس کردن فلج ایمنی، مهار طوفان های التهابی، محافظت از اندوتلیوم عروقی و کاهش آسیب اندام ها.
پنومونی شدید (از جمله COVID-19)
COVID-19: استفاده زودهنگام باعث کاهش بروز بیماری شدید، کوتاه شدن زمان بستری شدن در بیمارستان، بهبود عملکرد ریه و کاهش مرگ و میر می شود.
پنومونی شدید باکتریایی: ایمنی ریه را تقویت می کند، پاکسازی پاتوژن را تسریع می کند و خطر نارسایی تنفسی را کاهش می دهد.
پیشگیری و درمان عفونت در بیماران همودیالیزی مزمن
هدف: کاهش بروز عفونتهای ریه، مجاری ادراری و کاتتر{0}}در بیماران دیالیزی.
تأثیر: میزان عفونت 50 تا 60 درصد کاهش می یابد، تعداد بستری شدن در بیمارستان کاهش می یابد و کیفیت زندگی بهبود می یابد.
عفونت شدید بعد از عمل
قابل استفاده برای بیماران عفونت{0}درخطر بالا پس از جراحی بزرگ و جراحی تومور.
اثر: میزان عفونت بعد از عمل 40 تا 50 درصد کاهش می یابد، بهبود برش تسریع می شود و عوارض کاهش می یابد.
مزایای عملکرد
شروع سریع: دارو به طور قابل توجهی شاخص های ایمنی (CD4+، CD{1}}/CD8+نسبت) را در عرض 3-5 روز بهبود می بخشد.
تنظیم دوگانه: همزمان با مهار طوفان های التهابی و معکوس کردن فلج ایمنی، چرخه معیوب آسیب شناسی عفونت را مسدود می کند.
محافظت از اندام ها: آسیب به اندام هایی مانند ریه ها، کبد، کلیه ها و قلب را کاهش می دهد و خطر MODS را کاهش می دهد.
منبع اطلاعات مرجع:
- مطالعه مکانیسم مولکولی Exenatide تنظیم کننده ریتم شبانه روزی کبد بولتن دارویی چینی، 2024
- آگونیست گیرنده GLP-1، Exenatide، زمان تجویز به طور متفاوتی بر ریتم شبانه روزی در موش های دیابتی db/db تأثیر می گذارد. کالج پزشکی دانشگاه کنتاکی، 2024
- مکانیسمی که توسط آن اگزناتید پیروپتوز را مهار می کند و مقاومت به انسولین کبدی را از طریق مهار δ PPAR بهبود می بخشد. بیوتک، 2026
سوالات متداول
چیستتیمالفاسیناستفاده می شود برای؟
+
-
سلولهای T{0}}نوعی از گلبولهای سفید هستند که برای ایمنی تطبیقی حیاتی هستند. تیمالفاسین با تقویت بلوغ و تمایز این سلول ها به بدن کمک می کند تا پاسخ ایمنی موثرتری را در برابر پاتوژن ها و سلول های بدخیم ایجاد کند.
چگونه تیمالفاسین را تزریق کنیم؟
+
-
تیمالفاسین چگونه تجویز می شود؟ تیمالفاسین معمولاً به صورت تزریق زیر جلدی تجویز می شود، به این معنی که دقیقاً زیر پوست تزریق می شود. دوز و فرکانس بسته به شرایط تحت درمان می تواند متفاوت باشد، اما برخی از رژیم های رایج عبارتند از: 1.6 میلی گرم دو بار در هفته.
تگ های محبوب: تیمالفاسین، تولید کنندگان تیمالفاسین چین، تامین کنندگان, کرم CJC 1295, تزریق CJC 1295, پودر MT2, پودر PT 141, قطرههای سرمورلین, قرص سرمورلین
