Nonapeptide-1

این بالغ ترین و پرکاربردترین سناریوی کاربردی است.
1. مهار سنتز ملانین پایه
Nonapeptide-1(20 μM، 3 روز) می تواند سنتز ملانین پایه را در ملانوسیت های اپیدرمی انسان (سلول های HEM) و سلول های HaCaT مهار کند و افزایش ملانین ناشی از UVA را معکوس کند. این بدان معنی است که نه تنها می تواند از تولید ملانین جدید جلوگیری کند، بلکه می تواند رنگدانه های موجود در اثر آسیب نوری را نیز ترمیم کند.
داده های آزمایش آزمایشگاهی نشان می دهد که هدف قرار دادن فناوری گیرنده MC1 می تواند انتقال سیگنال سنتز ملانین را تا 63 درصد کاهش دهد و در مقایسه با مواد سفیدکننده سنتی، تولید ملانین را تا 41.6 درصد کاهش دهد.

2. روشن کننده بالینی قابل مشاهده پوست
داده های تحقیقات بالینی به وضوح نشان می دهد که پس از استفاده از محصولات مراقبت از پوست حاوی آن به مدت 14 روز، می توان بهبود یکنواختی رنگ پوست را مشاهده کرد.

و پس از 28 روز (یک چرخه کامل متابولیک پوست)، رنگ پوست به طور قابل توجهی روشن می شود. آزمایش بالینی دیگری بهبود 28.7 درصدی را در یکنواختی رنگ پوست پس از 28 روز نشان داد.
منطق سفید کردن پوشش سطحی نیست، بلکه کاهش تولید در ملانوسیت است - که سنتز و فعال شدن تیروزیناز را کاهش می‌دهد، مقدار کل ملانین تولید شده را کاهش می‌دهد و سپس انتقال آن به لایه شاخی را با مهار انتشار ملانوزوم‌ها کاهش می‌دهد که در نهایت باعث سفید شدن شفاف می‌شود.
3. مزایای هدفمند برای انواع پوست آسیایی
آسیایی‌ها نسبت بیشتری از ملانین واقعی در رنگ پوست خود دارند و مهار دقیق مسیر تیروزیناز باعث می‌شود که آنها در بهبود زردی و روشن‌تر کردن رنگ پوست برجسته باشند. مطالعات متعدد به طور مداوم نشان داده اند که اثر سفید کنندگی قابل توجهی بر روی انواع پوست آسیایی دارد.

کاربرد در زمینه پیگمانتاسیون تقریباً همه انواع مشکلات رنگدانه را پوشش می دهد.
1. آفتاب سوختگی و کک و مک
اشعه ماوراء بنفش محرک اصلی رنگدانه است. با مهار افزایش ملانین ناشی از اشعه ماوراء بنفش، می تواند به طور مستقیم بر مکانیسم تشکیل لکه های خورشیدی و کک و مک تأثیر بگذارد. این به صراحت به محصولاتی مانند کرم های رفع لک (لکه های خورشیدی، کک و مک) اضافه می شود. با مهار MSH (هورمون محرک ملانوسیت)، کاهش تولید ملانین و جلوگیری از تولید بیش از حد ملانین.
2. ملاسما
تشکیل ملاسما ارتباط نزدیکی با فعال شدن بیش از حد مسیر سیگنالینگ MC1R دارد. با مهار رقابتی محل اتصال - MSH و کاهش بیان ژن‌های TYR و TRP-1، می‌توان به محاصره چند بعدی از منبع سیگنال دست یافت.

"مکانیسم اثر سه گانه" آن - مهار رقابتی محل های اتصال آلفا MSH، کاهش فعالیت تیروزیناز، و مهار انتشار ملانوزوم - به آن اثرات هدفمند بر روی رنگدانه های سرسخت می دهد.

3. اسکارهای تیره آکنه (پیگمانتاسیون پس از التهاب، PIH)
التهاب پوست مقصر "پیگمانتاسیون پس از التهاب" است. Nonapeptide می تواند مسیرهای سیگنالینگ مرتبط با التهاب را تنظیم کند و تولید ملانین بیش از حد ناشی از التهاب را کاهش دهد. این امر به ویژه برای مسائلی مانند اسکار آکنه، تغییر رنگ پوست حساس و تغییر رنگ پس از عمل بسیار مهم است. می تواند از بروز پیگمانتاسیون پس از التهاب جلوگیری کرده و رنگدانه های التهابی موجود را رقیق کند.

4. رنگ ناهموار پوست و تیرگی موضعی
Nonapeptide با کاهش رسوب بیش از حد ملانین در مناطق خاصی از پوست، رنگ ناهموار پوست را بهبود می بخشد. کل صورت را به طور یکنواخت «سفیدکننده» نمی کند، بلکه سطوح طبیعی را به نواحی که بیش از حد ملانین تولید می کنند باز می گرداند و در نتیجه به رنگ طبیعی و یکنواخت پوست دست می یابد.

1. مهار افزایش ملانین ناشی از UVA
UVA نوار اصلی فرابنفش است که باعث ایجاد رنگدانه های عمیق و پیری نور می شود. Nonapeptide (20μM، 3 روز) می تواند افزایش ملانین را در ملانوسیت های اپیدرم انسانی ناشی از UVA معکوس کند. این باعث می‌شود که آن را به یک "مواد هم افزایی سفیدکننده" ایده‌آل در محصولات ضدآفتاب تبدیل کند - ضد آفتاب، اشعه‌های فرابنفش را مسدود می‌کند و سیگنال‌های سنتز ملانین را که توسط پرتوهای فرابنفش باقی‌مانده در سطح سلولی تحریک می‌شوند، مسدود می‌کند.

2. کنترل رنگ در تعمیر پس از آفتاب
اضافه کردنNonapeptide-1محصولات ترمیم پس از آفتاب می توانند به طور موثری تیرگی و قرمزی پوست را پس از آفتاب کاهش دهند و بازیابی رنگ پوست را تسریع کنند.

اثرات دوگانه آن یعنی خواص ضدالتهابی و مهار سنتز ملانین باعث می‌شود که ترمیم پس از آفتاب دیگر محدود به تسکین‌بخش نباشد، بلکه همزمان دو مشکل اصلی «آفتاب‌سوختگی» و «برنزه شدن» را حل کند.

3. هم افزایی با فرمولاسیون ضد آفتاب
می توان آن را با ضد آفتاب ترکیب کرد تا از رنگدانه های ناشی از اشعه ماوراء بنفش جلوگیری کند. تحقیقات نشان داده است که می تواند به طور همزمان مسیر آنتی اکسیدانی NRF2 را فعال کند، آزادسازی عوامل التهابی ناشی از اشعه ماوراء بنفش را کاهش دهد و شاخص قرمزی عضلات حساس را تا 19.3٪ کاهش دهد و به یک اثر هم افزایی سفید کننده و ترمیم دست یابد.

این یک بعد کاربردی اغلب نادیده گرفته شده اما بسیار مهم برای مهار ملانین است.
1. حلقه بازخورد مثبت بین التهاب و ملانین
التهاب پوست مقدار زیادی از عوامل التهابی را آزاد می کند که می تواند مستقیماً تکثیر ملانوسیت ها و سنتز ملانین را تحریک کند و چرخه معیوب "التهاب → رنگدانه → التهاب بیشتر" را تشکیل دهد. می تواند التهاب پوست را مهار کند و این بازخورد مثبت را از منبع قطع کند.
2. کاهش قرمزی پوست ناشی از UV
تابش اشعه ماوراء بنفش نه تنها ملانین را تحریک می کند، بلکه باعث ایجاد واکنش های التهابی نیز می شود.

خواص ضدالتهابی در محصولات مراقبت پس از آفتاب به آن ارزش دوگانه می دهد: ملانین را مهار می کند و قرمزی را تسکین می دهد. با تنظیم سیگنال های مرتبط با التهاب، می توانیم تولید بیش از حد ملانین ناشی از التهاب را کاهش دهیم.
3. مسیرهای ایمن برای سفید کردن پوست حساس
مواد سفید کننده سنتی مانند نیاسین و آربوتین به راحتی می توانند باعث قرمزی و گزش پوست حساس شوند. Nonapeptide با مسدود کردن سیگنال MC1R و سپس ترمیم التهاب یک مسیر سفید کننده غیر تحریک کننده را برای پوست حساس فراهم می کند. مطالعات سم شناسی متعدد نشان داده است که این ماده برای پوست غیر تحریک کننده و حساسیت زا نیست و گواهینامه ایمنی پوست حساس ECARF را دریافت کرده است.

به ندرت به تنهایی مبارزه می شود، قدرت واقعی آن در هم افزایی با سایر مواد سفید کننده برای ساختن یک ماتریس مهار ملانین "چند-هدف، چند{1}}کاناله ای نهفته است. مکانیسم هم افزایی ترکیبات ترکیبی، اثر مهار ملانین و افزودن
نیاسینامید سنتز ملانین را مهار می کند و انتقال ملانین به کراتینوسیت ها را مسدود می کند و به طور قابل توجهی کارایی سفید کننده را بهبود می بخشد.
3-O-اتیل اسکوربیک اسید (مشتق VC) VC تیروزیناز را مهار می‌کند و رهگیری سیگنال MC1R در بالادست و پایین دست را سرکوب می‌کند.
اسید چوانمینگ مسیر پلاسمین را مهار می کند، رنگدانه های ناشی از اشعه ماوراء بنفش را کاهش می دهد و دارای اثرات دوگانه ضد التهابی و سفیدکننده است.

آربوتین مستقیماً فعالیت تیروزیناز و مهار دوگانه مسیر سیگنالینگ را مهار می کند.

اسید سالیسیلیک متابولیسم کراتینوسیت ها را تسریع می کند، به دفع متابولیسم ملانین تولید شده کمک می کند و هر دو را مهار می کند.
گلیکوزید سنتلا آسیاتیکا دارای اثرات ضدالتهابی و ترمیم کننده، کاهش تیره شدن رنگ و تسکین پس از التهاب، و سفید کننده هم افزایی است.
این استراتژی "مسدود کردن کل زنجیره از سیگنال به آنزیم، انتقال به متابولیسم" منطق فرمول اصلی محصولات رایج بین‌المللی سفیدکننده است و در میان آنها یک "مسدود کننده سیگنال" ضروری است.

در آزمایشگاه، این ابزار اصلی برای مطالعه مکانیسم رنگدانه پوست است.
1. تحقیق در مورد رنگدانه های پوست
به عنوان یک آنتاگونیست بسیار انتخابی MC1R (Ki: 40 نانومولار)، به طور گسترده برای بررسی نقش خاص مسیر سیگنالینگ - MSH/MC1R/cAMP در سنتز ملانین استفاده می‌شود. محققان از آن برای "بستن" این مسیر و مشاهده تغییرات در پایین دست MITF، تیروزیناز، و TRP1/TRP2 استفاده می کنند تا مکانیسم مولکولی رنگدانه را روشن کنند.

2. تحقیق در مورد تنظیم استروئیدوژنز آدرنال
MC1R نه تنها روی ملانوسیت ها، بلکه در سلول های قشر آدرنال نیز وجود دارد.Nonapeptide-1ابزار فارماکولوژیکی مهمی برای تحقیقات در این زمینه فراهم می کند.
3. تحقیقات سرطان پوست
با توجه به اثر محافظ ملانین بر اشعه ماوراء بنفش، مهار سنتز ملانین از لحاظ نظری حساسیت پوست را به اشعه ماوراء بنفش افزایش می دهد. اما برعکس، با مهار مسیر سنتز ملانین، ممکن است به آشکار شدن رابطه بین تکثیر غیرطبیعی ملانوسیت ها و سرطان پوست کمک کند و دیدگاه جدیدی برای تحقیقات ضد سرطان پوست ارائه دهد.