پودر لیوفیلیزه تیرزپاتیدیک فرمول دارویی است که با استفاده از فناوری خشک کردن انجمادی تهیه شده است و ماده فعال آن تیرزپاتید است. فنآوری لیوفیلیزاسیون رطوبت را از طریق تصعید در دمای پایین-تبدیل داروها به پودرهای جامد شل و متخلخل حذف میکند. این فرآیند میتواند به طور قابلتوجهی پایداری داروها را بهبود بخشد، عمر مفید را افزایش دهد و خطرات تخریب را در طول حملونقل و ذخیرهسازی کاهش دهد. هم گیرنده های پلی پپتیدی انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) و هم گیرنده های پپتید-1 (GLP-1) مانند گلوکاگون را هدف قرار می دهد و با شبیه سازی اثرات فیزیولوژیکی این دو هورمون روده به اهداف دوگانه کنترل قند خون و مدیریت وزن دست می یابد. GIP و GLP-1 هر دو توسط روده ترشح می شوند. اولی عمدتاً ترشح انسولین را تقویت می کند و ترشح اسید معده را مهار می کند، در حالی که دومی با به تاخیر انداختن تخلیه معده، سرکوب اشتها و افزایش ترشح انسولین، قند خون را تنظیم می کند. Tirzepatide دو اثر تقویت کننده انسولین را در یک مولکول ادغام می کند و دسته دارویی جدیدی را برای درمان دیابت نوع 2 تشکیل می دهد.
ما نه تنها پودر و کپسول خالص، بلکه سایر اشکال دارویی را نیز ارائه می دهیم. در صورت لزوم، لطفا با تیم فروش ما تماس بگیرید.
محصولات ما
تیرزپاتید COA
پودر لیوفیلیزه تیرزپاتیدشکل ماده خام اصلی GIP/GLP -1 آگونیست دوگانه گیرنده است. فرآیند خشک کردن انجمادی آن را در ذخیره سازی و حمل و نقل پایدار نگه می دارد. کاربردهای اصلی آن بر درمان دیابت نوع 2، چاقی و مدیریت بیماری متابولیک مرتبط، تحقیقات بالینی و پایه پزشکی و همچنین توسعه و تولید دارو متمرکز است. همچنین ارزش کاربرد بالقوه را در زمینه های قلبی عروقی، نورومتابولیک و سایر زمینه ها نشان می دهد.
ویژگیهای اصلی و ارزش فرمهای دارویی منجمد-خشک شده
جوهر ماده و مکانیسم عمل
تیرزپاتید یک ترکیب پپتیدی سنتز شده مصنوعی است که به عنوان آگونیست دوگانه گیرنده های GIP (پلی پپتید انسولینتروپیک وابسته به گلوکز) و GLP-1 (پپتید-1 مانند گلوکاگون) عمل می کند، با مکانیسم اثر هم افزایی دوگانه.
فعال شدن گیرنده GLP-1: ترشح انسولین وابسته به گلوکز را افزایش می دهد، آزادسازی گلوکاگون را مهار می کند، تخلیه معده را به تاخیر می اندازد تا نوسانات گلوکز خون پس از غذا را کاهش دهد، و بر روی سیستم عصبی مرکزی برای سرکوب اشتها و کاهش دریافت کالری عمل می کند.
فعالسازی گیرنده GIP: حساسیت به انسولین را افزایش میدهد، عملکرد سلولهای بتا را بهبود میبخشد و با گیرندههای GLP-1 برای بهبود بیشتر کنترل قند خون همکاری میکند. همچنین نقش کمکی در تنظیم وزن، ترویج تبدیل چربی سفید به چربی قهوه ای و افزایش راندمان مصرف انرژی دارد.
مزایای منحصر به فرد پودر خشک شده منجمد-
خشک کردن انجمادی فرآیندی است که در آن آب از تیرزپاتید مایع با تصعید در محیط خلاء پس از انجماد خارج می شود. ارزش اصلی این فرمول در جنبه های زیر منعکس می شود:
| ویژگی | مزایای خاص | مقدار سناریوی برنامه |
| بهبود ثبات | برای جلوگیری از کاهش فعالیت پپتیدهای ناشی از هیدرولیز و اکسیداسیون، می توان برای مدت طولانی (معمولا 3-2 سال) در دمای 8-2 درجه نگهداری کرد. | تسهیل تولید، حمل و نقل، و ذخیره سازی بالینی مواد خام دارویی در مقیاس بزرگ- |
| نگهداری خلوص | فرآیند خشک کردن انجمادی{0}}رطوبت و برخی ناخالصی ها را از بین می برد و خلوص محصول نهایی می تواند به بیش از 99 درصد برسد. | از ثبات اثربخشی دارو در فرمولاسیون اطمینان حاصل کنید و خطر عوارض جانبی را کاهش دهید |
| راحتی بازسازی | می توان آن را به سرعت با آب تزریقی یا آب آنتی باکتریال حل کرد تا محلول شفافی برای تزریق زیر جلدی تشکیل شود. | انطباق با نیازهای تحویل سریع دارو بالینی و تسهیل پیکربندی دوز انعطاف پذیر در تحقیقات علمی |
| دوز دقیق و قابل کنترل | بسته بندی شده در مشخصات ثابت (مانند 10 میلی گرم، 30 میلی گرم، 50 میلی گرم در بطری)، دوز را می توان با دقت پس از بازسازی تنظیم کرد. | پاسخگویی به نیازهای درمانی فردی بیماران مختلف (مانند دیابت و چاقی) |
اهداف اصلی درمانی بالینی
پودر لیوفیلیزه تیرزپاتیدماده اولیه اصلی برای تهیه داروهای دیابت مانند مونجارو است که ارزش بی بدیلی در درمان دیابت نوع 2 دارد. می توان از آن برای کنترل جامع گلوکز خون استفاده کرد و می تواند هموگلوبین گلیکوزیله (HbA1c) را کاهش دهد. دادههای بالینی نشان میدهد که در صورت ترکیب با انسولین پایه یا متفورمین، Tirzepatide میتواند HbA1c بیماران را 1.5٪ -2.0٪ کاهش دهد که نسبت به برخی از آگونیستهای گیرنده GLP-1 هدف برتر است. مکانیسم فعال سازی دوگانه آن می تواند به طور همزمان قند خون ناشتا و قند خون پس از غذا را کنترل کند، نوسانات گلوکز خون را کاهش دهد و خطر عوارض دیابت را کاهش دهد. همچنین می تواند خطر هیپوگلیسمی را کاهش دهد. وابسته به گلوکز است. این تنها زمانی می تواند ترشح انسولین را افزایش دهد که قند خون افزایش یابد و از عوارض جانبی رایج هیپوگلیسمی در درمان سنتی انسولین جلوگیری کند. به ویژه برای افراد مسن یا بیماران دیابت نوع 2 با اختلال عملکرد کبد و کلیه مناسب است.
همچنین برای محافظت و ترمیم عملکرد سلول های بتا استفاده می شود. استفاده طولانی مدت می تواند عملکرد ترشح سلول های بتای پانکراس را بهبود بخشد و سرعت کاهش سلول های بتا را به تاخیر بیندازد. تحقیقات نشان داده است که تیرزپاتید میتواند گیرندههای GIP را فعال کند، تکثیر سلولی - را تقویت کند، آپوپتوز را کاهش دهد، مزایای درمانی بیشتری را برای بیمارانی با طول مدت بیماری طولانیتر و عملکرد سلولی اختلال - فراهم کند و پیشرفت بیماری را به تاخیر بیندازد. علاوه بر گلوکز خون، همچنین میتواند سطح کلسترول لیپوپروتئین با چگالی پایین (LDL - C) و تری گلیسیرید را در بیماران کاهش دهد، نمایه چربی خون را بهبود بخشد، مقاومت به انسولین را کاهش دهد و اثر هم افزایی بر علائم سندرم متابولیک که اغلب با دیابت نوع 2 مرتبط است، داشته باشد. پس از بازسازی پودر خشک شده منجمد، می توان آن را به صورت تزریق زیر جلدی یک بار در هفته آماده کرد. در مقایسه با داروهای کاهنده قند خون روزانه، به طور قابل توجهی انطباق داروی بیمار را بهبود می بخشد، به ویژه مناسب برای کارهای پرمشغله و افراد مسن که مستعد عدم مصرف دارو هستند. دوز شروع معمولاً مورد استفاده در عمل بالینی 2.5 میلی گرم در هفته است که به تدریج با توجه به کنترل قند خون به 5 میلی گرم، 10 میلی گرم یا 15 میلی گرم در هفته تیتر می شود.
Zepbound که از پودر خشک شده یخ زده تیرزپاتید{0}}به عنوان ماده خام استفاده می کند، دارویی است که توسط FDA برای درمان چاقی تایید شده است. این کاهش وزن هدفمند برای چاقی شدید است و برای بیماران بالغ با BMI بیشتر یا مساوی 30 کیلوگرم در متر مربع، یا BMI بیشتر یا مساوی 27 کیلوگرم در متر مربع و عوارض مرتبط با چاقی مانند فشار خون بالا، چربی خون بالا و دیابت نوع 2 قابل استفاده است. مطالعات بالینی نشان داده است که درمان با دوز بالا (15 میلی گرم در هفته) تیرزپاتید به مدت 72 هفته منجر به کاهش وزن متوسط 15٪ -20٪ در بیماران شد که به طور قابل توجهی بهتر از داروهای کاهش وزن سنتی و آگونیست های گیرنده GLP-1 هدف منفرد بود. تنظیم دوگانه اشتها و متابولیسم باعث کاهش دریافت کالری از طریق سرکوب مرکزی اشتها می شود، در حالی که تخلیه معده را به تاخیر می اندازد و سیری را طولانی می کند. همچنین می تواند متابولیسم چربی را تنظیم کند، تجزیه چربی را تقویت کند و سنتز چربی را کاهش دهد، به یک اثر کاهش وزن سالم یعنی "کاهش چربی بدون از دست دادن عضله" و بهبود ترکیب بدن دست یابد.
بهبود کمکی عوارض مربوط به چاقی، آپنه انسدادی خواب (OSA) مرتبط با چاقی است که می تواند با کاهش وزن برای کاهش فشرده سازی راه هوایی و بهبود دفعات آپنه کاهش یابد. برای درد مفاصل مرتبط با چاقی، کاهش وزن می تواند بار مفاصل را کاهش دهد و علائم درد را کاهش دهد. در عین حال می تواند عوامل خطر بیماری های قلبی عروقی را در بیماران چاق نیز کاهش دهد. حفظ وزن طولانی مدت آن فرمولاسیونی است که از پودر خشک شده منجمد تهیه شده است که می تواند به عنوان یک داروی نگهدارنده برای مدیریت وزن طولانی مدت استفاده شود. پس از رسیدن بیمار به وزن مورد نظر، درمان نگهدارنده با دوز پایین برای جلوگیری از بازگشت وزن و ارائه راه حلی برای مدیریت مزمن چاقی انجام می شود.
مطالعات پیش بالینی و آزمایشهای بالینی اولیه نشان دادهاند که تیرزپاتید میتواند بیماری کبد چرب غیرالکلی (NASH) را با بهبود مقاومت به انسولین، کاهش رسوب چربی کبد و مهار التهاب کبد کاهش دهد. پودر خشک شده با انجماد، مواد اولیه پایداری را برای تحقیقات بالینی در مورد این نوع اندیکاسیون گسترش یافته فراهم می کند و انتظار می رود که به انتخاب جدیدی برای درمان NASH تبدیل شود. سندرم تخمدان پلی کیستیک اغلب با علائمی مانند مقاومت به انسولین، چاقی و هیپرآندروژنیسم همراه است. تیرزپاتید می تواند مقاومت به انسولین را بهبود بخشد، سطح هورمون ها را تنظیم کند، وزن را کاهش دهد، به بهبود سیکل قاعدگی و عملکرد تخمک گذاری بیماران کمک کند. خواص پایدار پودر خشک شده یخ زده، انجام آزمایشهای بالینی مرتبط و کشف درمانهای شخصیشده را آسان میکند. آپنه انسدادی خواب (OSA) یک عارضه جدی مرتبط با چاقی است و علت اصلی آن تجمع چربی گردن است که منجر به تنگی راه هوایی می شود. تیرزپاتید چربی گردن را کاهش می دهد، راه های هوایی را گشاد می کند و شاخص هیپوپنه آپنه (AHI) را از طریق کاهش وزن کاهش می دهد. فرمول تهیه شده از پودر خشک شده منجمد می تواند به عنوان یک درمان کمکی برای OSA استفاده شود، به ویژه برای بیمارانی که نمی توانند درمان با ونتیلاتور را تحمل کنند.
کاربردهای تحقیقات بالینی و پایه پزشکی
پودر لیوفیلیزه تیرزپاتیدیک ابزار اصلی در زمینه تحقیقات بیماری های متابولیک به دلیل خلوص بالا و پایداری خوب است. کاربردهای تحقیقاتی آن ابعاد متعددی را شامل می شود:
تحقیق در مورد مکانیسم های متابولیک
کاوش مسیرهای سیگنال دهی گیرنده
برای مطالعه مسیرهای سیگنال دهی پایین دست پس از فعال سازی هم افزایی گیرنده های GIP و GLP-1، مانند مکانیسم های تنظیمی PI3K/Akt، MAPK و سایر مسیرهای روی قند خون و متابولیسم چربی استفاده می شود، که مبنای نظری را برای توسعه داروهای متابولیک چند هدفه فراهم می کند.
تحقیق در مورد تنظیم متابولیسم چربی
از طریق مدلهای حیوانی (مانند موشهای چاق و موشهای دیابتی)، اثرات تیرزپاتید را بر قهوهای شدن چربی سفید، تمایز سلولهای چربی و لیپولیز مشاهده کنید و اهداف نقش آن را در متابولیسم انرژی شناسایی کنید.
تحقیق در مورد مکانیسم حفاظتی عملکرد جزایر پانکراس
کشت سلولی جزایر پانکراس در شرایط آزمایشگاهی یا آزمایشهای حیوانی in vivo، اثرات تیرزپاتید را بر تکثیر سلولی، آپوپتوز و عملکرد ترشح انسولین - بررسی کنید و مکانیسم مولکولی آن را برای به تاخیر انداختن کاهش عملکرد جزایر پانکراس بررسی کنید.
مقایسه دارو و تحقیقات بهینه سازی
بررسی تفاوت در اثربخشی درمانی داروهای مشابه
برای مقایسه با آگونیست های هدف منفرد یا سه گانه مانند سماگلوتاید و رتاتروتاید، ارزیابی تفاوت در کنترل قند خون، اثر کاهش وزن، ایمنی و غیره، و ارائه پشتیبانی داده ها برای انتخاب داروی بالینی استفاده می شود.
بهینه سازی شکل دوز و روش تجویز
بر اساس پودر خشک شده منجمد، توسعه اشکال دارویی جدید مانند فرمولهای میکروسفر و فرمولهای خوراکی را بررسی کنید، پارامترهای فارماکوکینتیک (مانند نیمه عمر و فراهمی زیستی) را تحت روشهای مختلف تجویز مطالعه کنید و دستورالعملهای فنی را برای بهبود انطباق بیمار ارائه دهید.
بررسی طرح دارویی ترکیبی
مطالعه اثر هم افزایی تیرزپاتید همراه با متفورمین، مهارکننده SGLT-2، انسولین و سایر داروها، بهینه سازی طرح درمان ترکیبی برای دیابت نوع 2 و چاقی، و کاهش دوز و خطر واکنش نامطلوب یک دارو.
کاوش پیش بالینی نشانه های در حال گسترش
بیماری قلبی عروقی
برای بررسی بهبود فشار خون و آترواسکلروز، اثر تیرزپاتید بر عملکرد اندوتلیال عروقی و سطح فاکتور التهابی از طریق مدلهای حیوانی مشاهده و پتانسیل آن در پیشگیری از عوارض قلبی عروقی ارزیابی شد.
بیماری های عصبی
مطالعات پیش بالینی نشان داده است که Tirzepatide می تواند تخریب عصبی ناشی از گلوکز بالا را بهبود بخشد، بر مقاومت عصبی به انسولین غلبه کند، و انتظار می رود در تحقیقات در مورد بیماری های عصبی مرتبط با متابولیک مانند بیماری آلزایمر و بیماری پارکینسون استفاده شود.
بیماری کلیوی
اثر محافظتی آن بر نفروپاتی دیابتی را بررسی کنید، تأثیر آن را بر میزان فیلتراسیون گلومرولی و سطح پروتئین ادرار مطالعه کنید و یک جهت تحقیقاتی جدید برای درمان نفروپاتی دیابتی ارائه دهید.
تگ های محبوب: پودر لیوفیلیزه تیرزپاتید، تولید کنندگان پودر لیوفیلیزه تیرزپاتید چین، تامین کنندگان, کپسولهای AOD 9604اسپری AOD 9604پپتید بدنسازیپپتید سماگلوتید 10 میلیگرمپودر لیوفیلیزه تیرزپاتید
