بیوتینول تری پپتید-1یک ترکیب تری پپتیدی ابتکاری است که از ترکیب شیمیایی ویتامین H (بیوتین) با یک پپتید مس سیگنال دهنده (GHK، یک ماتریکین) تشکیل شده است. معمولاً به شکل پودر سفید وجود دارد یا می تواند از قبل در حلال ها حل شود تا محلول های مایع برای استفاده در لوازم آرایشی و محصولات مراقبت شخصی ساخته شود. عمدتا برای تقویت رشد مو، جلوگیری از ریزش مو، بهبود سلامت مو و حمایت از ترمیم و بازسازی پوست استفاده می شود. متشکل از بیوتین و سه اسید آمینه (گلیسین، هیستیدین، لیزین). بیوتین که بهعنوان ویتامین H یا ویتامین B7 نیز شناخته میشود، یک ویتامین محلول در آب است که برای رشد، تکامل و عملکرد طبیعی بدن انسان، به ویژه نقش مهمی در متابولیسم چربیها و پروتئینها دارد. تری پپتید GHK یک پپتید کوتاه با فعالیت بیولوژیکی است که می تواند با بیوتین متصل شود و یک پپتید عملکردی منحصر به فرد رشد مو را تشکیل دهد.
فرم محصولات ما
بیوتینول تری پپتید-1 COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | بیوتینول تری پپتید-1 | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 299157-54-3 | |
| مقدار | 15g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202512090055 | |
| MFG | 9 دسامبر 2025 | |
| انقضا | 8 دسامبر 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.47% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.55% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.26% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 70 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 400 پی پی ام |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C24H38N8O6S | |
| جرم دقیق | 566.26 | |
| وزن مولکولی | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
بیوتینول تری پپتید-1یک مولکول بیولوژیکی فعال است که از اتصال کووالانسی بیوتین (ویتامین B7) با تری پپتید گلیسیل-L-L-هیستیدیل{3}}L-لیزین (GHK) تشکیل شده است. فرمول مولکولی آن C24H38N8O6S با وزن مولکولی 566.67 است. به صورت پودر سفید تا سفید با خلوص بیش از 99 درصد ظاهر می شود. این مولکول به دلیل اثرات قابل توجهی که در زمینه سلامت مو دارد، توجه زیادی را به خود جلب کرده است، اما تفاوت های قابل توجهی بین اثرات in vitro و in vivo آن وجود دارد که تحقیقات علمی و کاربردهای بالینی را با چالش هایی مواجه می کند.
مکانیسم مولکولی: اثر هم افزایی بیوتین و GHK
فعالیت آن از اثر هم افزایی بیوتین و تری پپتید GHK سرچشمه می گیرد:
بیوتین یک کوآنزیم کلیدی در سنتز کراتین است که در متابولیسم اسیدهای چرب، گلوکز و اسیدهای آمینه نقش دارد. در فولیکولهای مو، بیوتین با فعال کردن استیل کوآ کربوکسیلاز (ACC)، سنتز اسیدهای چرب را تقویت میکند و پایهای انرژی برای رشد مو فراهم میکند. علاوه بر این، بیوتین می تواند ظرفیت آنتی اکسیدانی سلول های فولیکول مو را افزایش دهد و آسیب DNA ناشی از اشعه ماوراء بنفش را کاهش دهد.
اتصال بیوتین به GHK به طور قابل توجهی باعث افزایش پایداری مولکول (11 برابر بیشتر از GHK به تنهایی) و هدف قرار دادن فولیکول مو می شود. بیوتین به عنوان یک "مولکول ناوبری" برای هدایت GHK به سلول های فولیکول مو عمل می کند و GHK به طور مستقیم از طریق فعالیت بیولوژیکی خود بر روی اهداف کلیدی چرخه رشد فولیکول مو عمل می کند.
عملکرد تری پپتید GHK
تری پپتیدهای GHK دارای فعالیت های بیولوژیکی متعددی هستند:
ترویج تکثیر سلولی: با فعال کردن مسیر سیگنالینگ MAPK/ERK، تکثیر سلول های پاپیلای پوستی (DPC) را تحریک می کند. آزمایشات آزمایشگاهی نشان داد که سرعت تکثیر سلولی در غلظت 0.625 درصد به 148.24 درصد رسید.
دفاع آنتی اکسیدانی: یونهای مس کلات (Cu2⁺)، واکنش کاتالیزوری خود را برای تولید گونههای فعال اکسیژن (ROS) مهار میکنند و آسیب استرس اکسیداتیو به فولیکولهای مو را کاهش میدهند.
تجمع پروتئین ضد آمیلوئید: مهار تولید و تجمع پروتئین بتا آمیلوئید کربونیله شده (A) ممکن است با تنظیم تعادل یون فلزی حاصل شود.
مطالعات آزمایشگاهی: اعتبار مکانیزم و دوز-تجزیه و تحلیل پاسخ
اثر تکثیر: در سلولهای پاپیلای پوستی انسانی (HHDPCs) کشتشده در شرایط آزمایشگاهی، پس از تیمار با غلظتهای 0.625% و 1.25% ماده به مدت 72 ساعت، نرخ تکثیر سلولی به ترتیب به 148.24% و 143.59% رسید که تفاوت معنیداری در مقایسه با شاهد مثبت 1.5% نداشت. اما نرخ تکثیر به شدت به 102.31٪ در غلظت 2.5٪ کاهش یافت که نشان دهنده یک اثر اشباع وابسته به دوز است.
مکانیسم آنتی اکسیدانی: با کیل کردن Cu 2⁺، می تواند اکسیداسیون اسید اسکوربیک (ASC) ناشی از مس{0}}را مهار کند و تولید ROS را کاهش دهد. در مدل کربونیلاسیون A 1-16 ناشی از آکرولئین، نرخ مهار تجمع A در غلظت 20 میکرومولار به 65 درصد رسید که نشاندهنده اثر محافظت عصبی آن از طریق تنظیم یون فلزی است.
برهمکنش مولکولی: اتصال استرپتومایسین و کیلاسیون مس
اتصال استرپتومایسین: میل ترکیبی این ماده برای استرپتاویدین (IC 50=30 μM) به طور قابل توجهی بیشتر از بیوتین آزاد (IC 50=1.2 μM) است که ممکن است به بهینه سازی ساختار فضایی آن مربوط باشد. با این حال، این میل ترکیبی بالا ممکن است در داخل بدن به دلیل وجود موانع بیولوژیکی مانند لایه شاخی پوست محدود شود.
توانایی کیلاسیون مس: تری پپتیدهای GHK می توانند به طور موثر Cu 2+ (Kd=10-12M) را از طریق گروه ایمیدازول از باقیمانده های هیستیدین کیل کنند و کمپلکس های پایدار Cu GHK را تشکیل دهند. این کیلاسیون می تواند به طور کامل اکسیداسیون ASC کاتالیز شده توسط Cu 2+ در شرایط آزمایشگاهی را مهار کند، اما تعادل دینامیکی و اتصال رقابتی یون های مس باید در داخل بدن در نظر گرفته شود.
اثرات in vivo: ترجمه بالینی و محدودیت ها
افزایش تراکم مو: یک کارآزمایی بالینی اسانس حاوی 1٪ ماده نشان داد که تراکم مو بعد از 16 هفته 29٪ افزایش یافته است و نسبت مو در دوره رشد 35٪ افزایش یافته است (تشخیص میکروسکوپ فولیکول مو). با این حال، مطالعه دیگری نشان داد که تنها 12 درصد افزایش در تراکم در 8 هفته مشاهده شد که نشان دهنده تفاوت های فردی در زمان شروع است.
تنظیم چرخه رشد: با طولانی کردن دوره رشد مو (آناژن) و کوتاه کردن دوره استراحت (تلوژن) می تواند چرخه مو را بهبود بخشد. آزمایشهای حیوانی نشان دادهاند که کاربرد موضعی میتواند بیان نشانگرهای سلولهای بنیادی فولیکول مو (مانند CD34، K15) را افزایش دهد، اما مسیرهای مولکولی خاص (مانند Wnt/{3}} catenin) به طور کامل مشخص نشده است.
ارزیابی ایمنی: قرار گرفتن در معرض سیستم و تحمل موضعی
سمیت سیستمیک: حتی در دوزهای بالا (6/0 درصد معادل بیوتین)، میزان جذب پوست تنها حدود 10 درصد است و بیوتین به سرعت به دی هیدروبیوتین و سولفید بیوتین متابولیزه می شود، بدون خطر تجمع. علاوه بر این، بیوتین سمیت نوری، جهش زایی یا تراتوژنیسیته را نشان نداده است و برای استفاده طولانی مدت مناسب است.
تحریک موضعی: در محدوده غلظت 0.5٪ -3٪، این ماده عوارض جانبی مانند اریتم، خارش، یا پوسته پوسته شدن ایجاد نمی کند. با این حال، برخی از افراد حساس ممکن است احساس سوزش مختصری را تجربه کنند که ممکن است به مقادیر pH (توصیه شده 5.5-6.5) یا سازگاری با فرمول مربوط باشد.
دلایل اختلال در مطالعات in vitro و اثرات in vivo
تفاوت در فراهمی زیستی
سد نفوذ پوست: آزمایشهای آزمایشگاهی معمولاً مستقیماً روی سلولها یا بافتها تأثیر میگذارند، در حالی که در داخل بدن، نیاز به نفوذ به لایه شاخی (ضخامت حدود 10 تا 20 میکرو متر) و محل اتصال پوستی اپیدرم دارد. اگرچه وزن مولکولی ازبیوتینول تری پپتید-1(566.67 Da) کمتر از آستانه نفوذ 500 Da است، قطبیت آن (logP ≈ -2.5) ممکن است حمل و نقل غشایی را محدود کند.
تخریب متابولیک: در بدن، پروتئازها (مانند الاستاز و کلاژناز) و استرازهای موجود در پوست ممکن است پیوندهای پپتیدی یا استری ماده را تخریب کرده و فعالیت آن را کاهش دهند. محیط کشت آزاد{1}}سرم مورد استفاده در آزمایشات آزمایشگاهی نمی تواند این محیط آنزیمی را شبیه سازی کند.
تفاوت اثر دوز
اثر اشباع در شرایط آزمایشگاهی: غلظت های بالا (مانند 2.5٪) از تکثیر سلولی در شرایط آزمایشگاهی جلوگیری می کند، که ممکن است به اشباع گیرنده یا اتصال غیر اختصاصی مرتبط باشد. در بدن، به دلیل محدودیت های نفوذ، غلظت واقعی رسیده به فولیکول مو ممکن است بسیار کمتر از غلظت موثر در شرایط آزمایشگاهی باشد.
تعادل دینامیکی درونی: غلظت یون های مس در بدن توسط عوامل مختلفی مانند رژیم غذایی و وضعیت بیماری تنظیم می شود و ممکن است کیلاسیون مس آن به دلیل کمبود مس ضعیف شود. علاوه بر این، سایر مواد آنتی اکسیدانی در بدن، مانند گلوتاتیون و ویتامین C، ممکن است تا حدی اثرات آنها را خنثی کنند.
محدودیت های مدل تجربی
سادهسازی مدل سلولی: آزمایشهای آزمایشگاهی معمولاً از یک نوع سلولی (مانند HHDPCs) استفاده میکنند، در حالی که فولیکولهای مو در داخل بدن یک سیستم پیچیده از سلولهای متعدد (مانند کراتینوسیتها، ملانوسیتها) و اجزای ماتریکس (مانند کلاژن، اسید هیالورونیک) هستند. اثر این ماده ممکن است به فعل و انفعالات بین سلولی یا ریزمحیط ماتریکس بستگی داشته باشد.
تفاوت های مدل حیوانی: چرخه فولیکول مو (حدود 20 روز) در آزمایش های حیوانی (مانند موش) به طور قابل توجهی با انسان (3 تا 7 سال) متفاوت است و ساختار پوست حیوانات (مانند تراکم مو و ترشح سبوم) با انسان متفاوت است که ممکن است منجر به تعصب برون یابی نتایج شود.
راه حل ها و جهت گیری های آینده
بهینه سازی سیستم تحویل
نانوحامل: با کپسوله کردنبیوتینول تری پپتید-1با لیپوزوم ها، نانوذرات پلیمری یا چارچوب های آلی فلزی (MOFs)، نفوذپذیری و پایداری پوست آن را می توان بهبود بخشید. به عنوان مثال، انکپسولاسیون لیپوزوم می تواند نفوذپذیری را 3-5 برابر افزایش دهد.
فناوری میکرو سوزن: مستقیماً از طریق یک آرایه میکرو سوزن محلول به لایه درم منتقل می شود، می تواند مانع لایه شاخی را دور بزند و به هدف گیری دقیق دست یابد. آزمایشات روی حیوانات نشان داده است که تحویل میکروسوزن می تواند غلظت دارو را در فولیکول های مو تا 10 برابر افزایش دهد.
بهبود فرمول
تنظیم PH: کنترل فرمول pH بین 5.5-6.5 (نزدیک به pH پوست) می تواند دفع بار پپتید را کاهش دهد و نفوذپذیری را بهبود بخشد. در همین حال، افزودن تقویتکنندههای نفوذ مانند پروپیلن گلیکول و آزون میتواند تأثیر را بیشتر کند.
افزودن تثبیت کننده: افزودن آنتی اکسیدان ها (مانند ویتامین E) یا مهارکننده های پروتئاز (مانند EDTA) می تواند از تخریب آنها در فرمول جلوگیری کرده و عمر مفید را افزایش دهد.
استراتژی درمان ترکیبی
ترکیب با ماینوکسیدیل: ماینوکسیدیل تغذیه فولیکول های مو را از طریق گشاد شدن عروق تقویت می کند، در حالی که از طریق تکثیر سلولی و اثرات آنتی اکسیدانی، شادابی فولیکول های مو را افزایش می دهد. مطالعات پیش بالینی نشان داده است که ترکیب 1٪ بیوتینول تری پپتید و 2٪ ماینوکسیدیل می تواند تراکم مو را تا 42٪ افزایش دهد، به طور قابل توجهی بهتر از مونوتراپی.
همراه با کافئین: کافئین می تواند ردوکتاز 5 - را مهار کند، تولید دی هیدروتستوسترون (DHT) را کاهش دهد و از کوچک شدن فولیکول مو جلوگیری کند. ترکیب این ماده و کافئین می تواند به طور هم افزایی آلوپسی آندروژنیک را بهبود بخشد، با آزمایشات حیوانی نشان دهنده افزایش 25 درصدی قطر مو در گروه ترکیبی.
مطالعه عمیق مکانیسم ها
توالی یابی تک سلولی: با استفاده از فناوری توالی یابی RNA تک سلولی برای تجزیه و تحلیل اثرات افتراقی این ماده بر سلول های بنیادی فولیکول مو، سلول های پاپیلای پوستی و کراتینوسیت ها، مسیرهای خاص آن را در تنظیم چرخه مو آشکار می کند.
مدل ارگانوئیدی: ساخت ارگانوئیدهای فولیکول موی انسان برای شبیه سازی ساختار و عملکرد پیچیده فولیکول های مو در داخل بدن، که می تواند اثرات و سمیت آنها را با دقت بیشتری ارزیابی کند.
تگ های محبوب: بیوتینول تری پپتید-1، تولید کنندگان، تامین کنندگان بیوتینول تری پپتید-1 چین, پپتیدهای سالم
