KPV 10 میلی گرمیک داروی ضدالتهابی است که بر اساس تری پپتید KPV (لیزین پرولین والین) ساخته شده است، که مکانیسم اصلی آن هدف قرار دادن و تنظیم مسیر سیگنالینگ التهابی است که پتانسیل درمان چند سیستمی را نشان می دهد. به عنوان یک قطعه فعال از هورمون محرک آلفا ملانوسیت (آلفا MSH)، با مهار مسیر NF - κ B و آزادسازی سیتوکینهای التهابی مانند TNF - و IL-6، اثرات ضد التهابی قوی دارد، در حالی که از افزایش ایمنی پیشپرسندههای گسترده جلوگیری میکند. تحقیقات فعلی بر بهینهسازی سیستمهای تحویل (مانند نانوذرات، تکههای میکروسوزن) برای بهبود هدفگیری و بررسی اثرات همافزایی ضد تومور{10}با مهارکنندههای ایست بازرسی ایمنی متمرکز است. با تعمیق تحقیقات مکانیسم، انتظار میرود که به یک گزینه درمانی خط اول برای بیماریهای التهابی مزمن تبدیل شود.
محصولات ما از
KPV COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | KPV | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 67727-97-3 | |
| مقدار | 337.3 کیلوگرم | |
| استاندارد بسته بندی | 25 کیلوگرم / درام | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202501090030 | |
| MFG | 9 ژانویه 2025 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.36% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.28% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.49% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 99 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 400ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
اثر ضد التهابی: هدف قرار دادن مسیر التهابی مرکزی
عملکرد اصلی ازKPV 10 میلی گرممهار التهاب مزمن است و مکانیسم آن شامل تنظیم دقیق سطوح و اهداف متعدد است. با مداخله در پیوندهای کلیدی مانند انتقال سیگنال التهاب، آزادسازی سیتوکین و متابولیسم لیپید، استراتژی جدیدی برای درمان بیماری های مرتبط با التهاب ارائه می کند.
با مهار دو مسیر سیگنالینگ التهابی کلاسیک NF - κ B و MAPK، بیان عوامل اصلی التهابی مانند TNF -، IL-6، و IL{10}}1 به طور قابل توجهی کاهش مییابد. در مدل آرتریت روماتوئید، می تواند نفوذ ماکروفاژها و نوتروفیل ها را در سینوویوم مفصل کاهش دهد، در حالی که سطح پروتئین واکنشی C (CRP) را تا بیش از 60٪ کاهش می دهد. قدرت اثر آن با دگزامتازون قابل مقایسه است، اما هیچ عارضه جانبی مانند مهار متابولیسم استخوان، افزایش گلوکز خون و سرکوب سیستم ایمنی ناشی از گلوکوکورتیکوئیدها وجود ندارد. علاوه بر این، مهار مسیر JAK-STAT و مسدود کردن فعال شدن محور IL-23/IL-17 می تواند ضخیم شدن اپیدرم و کراتوز را در مدل های پسوریازیس کاهش دهد. اثر آن شبیه به عوامل بیولوژیکی مانند مهارکننده های IL-17 است، اما از نظر هزینه کمتر و ایمن تر است.
مهار فعال سازی التهابی
این می تواند به طور خاص تجمع التهابی NLRP3 را مسدود کند، بلوغ IL-18 و IL-1 را با مهار الیگومریزاسیون ASC و فعال سازی کاسپاز-1 کاهش دهد. این مکانیسم در درمان آرتریت نقرسی برجسته است: پس از تزریق موضعی، غلظت IL-1 در حفره مفصلی در عرض 2 ساعت 85 درصد کاهش می یابد و علائم قرمزی، تورم، گرما و درد به سرعت برطرف می شود و اثرات درمانی آن بیش از 48 ساعت باقی می ماند. این مطالعه همچنین نشان داد که ارزش درمانی بالقوه ای برای بیماری های خود التهابی ناشی از جهش در ژن NLRP3، مانند سندرم دوره ای مرتبط با پیریدین سرد (CAPS) وجود دارد که می تواند به طور قابل توجهی فراوانی تب و شاخص های التهابی را در بیماران کاهش دهد.
با تنظیم مثبت بیان 15 لیپوکسیژناز (15-LOX)، سنتز میانجی لیپیدی ضد التهابی لیپوکسیژناز A4 (LXA4) ترویج میشود، در حالی که فعالیت 5-LOX را مهار میکند و تولید واسطههای پرو{11}lekoTB4 را کاهش میدهد. این تنظیم دوگانه "تبلیغ ضد التهابی - مهار کننده و ترویج التهاب" می تواند یک ریزمحیط ضد التهابی موضعی ایجاد کند. در مدلهای آسم، استنشاق نبولایز میتواند پاسخدهی بیش از حد راههای هوایی را تا 40 درصد کاهش دهد که نسبت به استفاده از بودزونید به تنهایی مؤثرتر است و خطر عفونت کاندیدیازیس دهانی وجود ندارد. علاوه بر این، می تواند بیان COX-2 را در مسیر متابولیسم اسید آراشیدونیک مهار کند، تولید پروستاگلاندین E2 (PGE2) را کاهش دهد و درد در آرتروز را کاهش دهد.
کاربرد بالینی: گزینه ای جدید برای درمان بیماری های چند سیستمی
آرتریت
استئوآرتریت: تجویز خوراکی (200-400 میلی گرم در روز) می تواند به طور قابل توجهی نمره درد WOMAC بیماران را بهبود بخشد و اثربخشی آن با سلکوکسیب قابل مقایسه است، اما بروز عوارض گوارشی تا 57 درصد کاهش می یابد. مطالعات مکانیسم نشان داده است که می تواند بیان MMP-13 را در سلول های غضروفی مهار کند، تخریب کلاژن را کاهش دهد، سنتز ماتریکس غضروف را تقویت کند و آسیب ساختاری مفصل را به تاخیر بیندازد.
آرتریت روماتوئید: درمان ترکیبی با متوترکسات می تواند امتیاز DAS28 را تا 2.8 امتیاز کاهش دهد و میزان انطباق را به 71 درصد افزایش دهد. عملکرد آن به مهار تمایز استئوکلاست ها و بیان RANKL مربوط می شود که می تواند به طور قابل توجهی فرسایش و تغییر شکل مفصل را کاهش دهد. علاوه بر این، همچنین میتواند سطوح فاکتور روماتوئید (RF) و آنتیبادیهای پپتید سیترولین دار سیکلیک (CCP) را کاهش دهد، که نشان میدهد ممکن است پاسخهای خود ایمنی را تنظیم کنند.
انفوزیون رکتال KPV (50 میلی گرم در زمان، دو بار در روز) همراه با مزالازین می تواند میزان بهبودی مخاطی بیماران کولیت اولسراتیو را تا 72% (فقط 41% در گروه تک درمانی) افزایش دهد و فاصله عود را تا 14 ماه طولانی کند. در بیماران مبتلا به فیستول بیماری کرون، تزریق موضعی ازKPV 10 میلی گرممی تواند به نرخ بسته شدن فیستول 65 درصدی دست یابد که به طور قابل توجهی بهتر از درمان آنتی بیوتیکی است. مکانیسم آن به ترویج تشکیل بافت گرانوله در اطراف فیستول و مهار تشکیل بیوفیلم باکتریایی مربوط می شود.
التهاب سیستمیک
در یک مدل سپسیس، تزریق داخل وریدی (5 میلی گرم بر کیلوگرم) می تواند بروز سندرم اختلال عملکرد ارگان های متعدد (MODS) را تا 38 درصد کاهش دهد و مکانیسم آن مربوط به مهار آزادسازی پروتئین B1 گروه با تحرک بالا (HMGB1) و مسدود کردن مسیر TLR4/MyD88 است. مطالعات پیش بالینی همچنین نشان داده است که می تواند شاخص اکسیژناسیون را بهبود بخشد، زمان تهویه مکانیکی را کاهش دهد و بروز آسیب حاد کلیه را در بیماران مبتلا به سندرم زجر تنفسی حاد (ARDS) کاهش دهد.
تنظیم ایمنی: تعادل دقیق پاسخ ایمنی
با تنظیم دو طرفه سیستم ایمنی برای اعمال اثرات درمانی، نه تنها واکنش های بیش از حد ایمنی را سرکوب می کند، بلکه عملکرد نظارتی ایمنی را نیز افزایش می دهد و ایده های جدیدی برای درمان بیماری های خود ایمنی و تومورها ارائه می دهد.
در بیماری های خودایمنی، می تواند فعال شدن سلول های T (کاهش بیان CD25) و تولید آنتی بادی سلول B (کاهش ترشح IgG) را مسدود کند. در مدل آنسفالومیلیت خودایمنی تجربی (EAE)، نسبت سلولهای Th17 به میزان 58 درصد و امتیاز بالینی 72 درصد کاهش یافت که از سیکلوفسفامید مؤثرتر بود و سرکوب مغز استخوان یا خطر عفونت نداشت. علاوه بر این، همچنین می تواند فعال شدن سیستم کمپلمان را مهار کند، تولید C5a را کاهش دهد، در نتیجه آسیب گلومرولی در نفریت لوپوس را کاهش دهد و سطح پروتئینوری را کاهش دهد.
افزایش نظارت سیستم ایمنی
با تنظیم مثبت فعالیت سلول های NK (افزایش ترشح گرانزیم B) و ترویج بلوغ سلول های دندریتیک (افزایش بیان CD80/CD{1}})، ایمنی ضد تومور افزایش می یابد. در مدل سرطان کولورکتال، ترکیب آنتی بادی PD-1 حجم تومور را 83 درصد کاهش داد و 2.1 برابر طول عمر را افزایش داد. این مکانیسم مربوط به افزایش تعداد سلولهای CD{8}}تی است که به تومور نفوذ میکنند و عملکرد کشتن سلولهای T را ارتقا میدهند. علاوه بر این، همچنین می تواند قطبش M2 ماکروفاژهای مرتبط با تومور (TAMs) را مهار کند و تشکیل یک ریزمحیط سرکوب کننده سیستم ایمنی را کاهش دهد.
این می تواند تمایز سلولی Treg را القا کند (بیان FoxP3 را افزایش دهد) و قطبش سلول Th17 را مهار کند، که به فعال شدن مسیر AMPK/mTOR و تنظیم مثبت بیان TGF - 1 مربوط می شود. در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید، درمان نسبت Treg/Th17 را از 0.3 به 1.2 افزایش داد و این اثر تا 6 ماه پس از قطع ادامه داشت و نشان میدهد که ممکن است از طریق تغییرات اپی ژنتیکی مانند متیلاسیون DNA، به تنظیم ایمنی طولانیمدت دست یابد.
گسترش سناریوی برنامه
پیوند عضو
بروز رد حاد را می توان با کاهش تولید IL{7}}17 کاهش داد. در مدل پیوند کلیه، ترکیب تاکرولیموس میزان بقای 1 ساله را به 92% بدون اختلالات متابولیک مرتبط با گلوکوکورتیکوئید مانند هیپرگلیسمی و چربی خون افزایش داد. مکانیسم آن مربوط به مهار بلوغ سلولهای دندریتیک (DC) و کاهش بیان مولکولهای تحریککننده سلول T (CD80/CD{6}}) و در نتیجه کاهش خطر ابتلا به بیماری پیوند در مقابل میزبان (GVHD) است.
این می تواند از گرانولاسیون ماست سل ها (کاهش ترشح هیستامین) با میزان موثر کلی 89 درصد در درمان رینیت آلرژیک و بدون عوارض جانبی مانند خواب آلودگی جلوگیری کند. در مدل درماتیت آتوپیک، کرم می تواند امتیاز SCORAD را تا 52 درصد کاهش دهد، با اثری مشابه پیمکرولیموس، اما بدون احساس سوزش پوست. علاوه بر این، همچنین می تواند واکنش های آلرژیک ناشی از IgE را مهار کند، بازسازی راه هوایی و کاهش عملکرد ریه را کاهش دهد.
التهاب عصبی
KPV 10 میلی گرممیتواند به سد خونی-مغزی نفوذ کند، فعالسازی میکروگلیال را مهار کند (کاهش بیان iNOS)، سطح پلاک A را تا 40 درصد در مدلهای بیماری آلزایمر کاهش دهد و عملکرد شناختی را بهبود بخشد. علاوه بر این، همچنین می تواند ضایعات دمیلینه کننده در سیستم عصبی مرکزی مولتیپل اسکلروزیس را مهار کند، آسیب آکسون را کاهش دهد و مکانیسم آن با تنظیم تعادل Th1/Th2 و ترویج بازسازی الیگودندروسیت مرتبط است.
سوالات متداول
KPV 10mg چیست؟
+
-
KPV 10mg یک تری پپتید (متشکل از لیزین، پرولین و والین) است که قطعه C{1} انتهایی هورمون محرک آلفا ملانوسیت (- MSH) است. خواص ضد التهابی قابل توجهی دارد و برای درمان بیماری های التهابی روده، بیماری های خود ایمنی، التهاب پوست و غیره مورد مطالعه قرار گرفته است.
مزایای اصلی KPV 10mg چیست؟
+
-
اثر ضد التهابی: فعال شدن فاکتور هسته ای کاپا B (NF - κ B) را مهار می کند و تولید سیتوکین های التهابی مانند TNF -، IL-6 و IL-1 . را کاهش می دهد.
بهبود زخم: تسریع ترمیم بافت آسیب دیده و افزایش سلامت پوست.
اثر ضد باکتریایی: اثرات مهاری بر روی پاتوژن هایی مانند استافیلوکوکوس اورئوس و کاندیدا آلبیکنس دارد.
تنظیم ایمنی: به تنظیم سیستم ایمنی و کاهش واکنش های التهابی بیش از حد کمک می کند.
روش استفاده از KPV 10mg چیست؟
+
-
مقدار مصرف: معمولاً 1-2 بار در روز، هر بار 10 میلی گرم، دوز مشخص باید طبق پروتکل تحقیقاتی یا توصیه پزشک تنظیم شود.
روش مصرف: تزریق زیر جلدی، قبل از مصرف با باکتری در آب ساکن رقیق شده است.
دوره درمان: به طور کلی، 4-8 هفته به عنوان یک چرخه طول می کشد، و مدت زمان خاص باید با توجه به نیازهای تحقیقاتی تعیین شود.
شرایط نگهداری KPV 10mg چگونه است؟
+
-
حالت رقیق نشده: باید در محیط خنک، خشک و تاریک نگهداری شود و در یخچال نگهداری شود.
پس از رقیق شدن: اگر با آب ساکن باکتری رقیق شده باشد، باید در یخچال نگهداری شود و در مدت زمان تعیین شده مصرف شود.
ذخیرهسازی طولانیمدت: اگر به ذخیرهسازی طولانیمدت نیاز باشد، میتوان آن را در دمای ۲۰- درجه سانتیگراد منجمد کرد.
تگ های محبوب: kpv 10mg، تولید کنندگان، تامین کنندگان kpv 10mg چین, بهترین قطرههای HCG, تزریق HCG 5000iu, قرصهای خوراکی HCG, تزریق IGF 1 LR3, قرص IGF 1 LR3, پودر MT2
