تزریق Orforglipronیک مولکول جدید،-و غیر{1}}گلوکاگون پپتیدی-شبیه پپتید-1 گیرنده آگونیست (GLP-1 RA) برای تزریق است. ویژگی اصلی آن شکستن محدودیتهای فرمولهای تزریقی سنتی، ترکیب اثربخشی بالا با راحتی است، و بهطور خاص برای درمان طولانیمدت بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و چاقی طراحی شده است. تزریق نیازی به حملونقل زنجیرهای سرد{11} یا نگهداری در یخچال ندارد، که امکان ذخیرهسازی راحت و تطبیق با خود مصرفی در خانه را فراهم میکند، که بهطور قابلتوجهی مانع درمان بیمار را کاهش میدهد.
فرم محصولات ما
Orforglipron COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | اورفورگلیپرون | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 2212020-52-3 | |
| مقدار | 48g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202601090056 | |
| MFG | 9 ژانویه 2026 | |
| انقضا | 8 ژانویه 2029 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 1.23% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.37% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.80% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.24% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 112 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 703ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C48H48F2N10O5 | |
| جرم دقیق | 882.38 | |
| وزن مولکولی | 882.97 | |
| m/z | 882.38(100.0%), 883.38(51.9%), 884.38(13.2%), 883.37(3.7%), 884.38(1.9%), 885.39(1.4%), 884.38(1.0%) | |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C,65.29; H,5.48; F,4.30; N,15.86; O,9.06 | |
I. کاربرد در درمان دیابت نوع 2
دیابت نوع 2 یک بیماری متابولیک مزمن بسیار شایع در سراسر جهان است که از نظر پاتولوژیک با مقاومت به انسولین و اختلال در عملکرد سلول های پانکراس مشخص می شود. کنترل ضعیف درازمدت قند خون اغلب منجر به عوارض سیستمی چندگانه می شود که قلب، مغز، کلیه ها و فوندوس چشم را درگیر می کند و کیفیت زندگی بیماران را به شدت کاهش می دهد و بار پزشکی اجتماعی را افزایش می دهد. در عمل بالینی، دارو درمانی علاوه بر مداخله غذایی و ورزش، سنگ بنای کنترل قند خون است. با اثر قوی کاهش دهنده گلوکز، مزایای مدیریت وزن، و محافظت از قلب و عروق،تزریق Orforglipronبه عنوان یک گزینه ترجیحی جدید برای دیابت نوع 2 ظاهر شده است، به ویژه برای بیمارانی که علیرغم درمان با متفورمین، کنترل قند خون ناکافی دارند.
مزایای اصلی درمانی
مزیت کلیدی این محصول در دیابت نوع 2، کنترل قند خون قوی و پایدار آن است که توسط کارآزمایی های بالینی فاز 3 متعدد تایید شده است. در مطالعه ACHIEVE-3، که 1698 بیمار بزرگسال مبتلا به دیابت نوع 2 را که به اندازه کافی تحت کنترل متفورمین قرار نداشتند، مورد بررسی قرار داد، محصول سر به سر با سماگلوتید خوراکی مقایسه شد. پس از 52 هفته پیگیری، گروه با بالاترین دوز به کاهش 2.2 درصدی هموگلوبین A1c (HbA1c) دست یافت، در حالی که گروه سماگلوتید خوراکی تنها 1.4 درصد به دست آورد که اثربخشی پایینآورنده گلوکز بهطور قابلتوجهی را نشان میدهد.
علاوه بر این، اثر کاهش{0}گلوکز آن وابسته به دوز است. در مطالعه ACHIEVE-1، کاهش HbA1c به ترتیب 1.2٪، 1.5٪ و 1.5٪ در گروه های 3 میلی گرم، 12 میلی گرم و 36 میلی گرم بود که همه به طور قابل توجهی بیشتر از کاهش 0.4٪ در گروه دارونما بود. دوزها را می توان به طور انعطاف پذیر بر اساس سطوح گلیسمی فردی برای کنترل شخصی تنظیم کرد.
در مقایسه با داروهای سنتی تزریقی GLP-1، این محصول تا حد زیادی راحتی را بهبود می بخشد. این دارو نیازی به محدودیت شدید در مصرف غذا یا آب ندارد و می تواند در هر زمانی بدون ناشتا یا زمان بندی برنامه ریزی شده به صورت زیر جلدی تزریق شود و سد مصرف را تا حد زیادی کاهش دهد. همچنین نیازی به زنجیر سرد یا تبرید ندارد و در{4}}مدیریت خانگی- قابل اعتماد است. محل های تزریق (شکم، ران، بازو) با درد خفیف انعطاف پذیر هستند و به طور موثر چسبندگی طولانی مدت را بهبود می بخشند. برای بیمارانی که به کنترل پایدار قند خون نیاز دارند، این ترکیب راحتی و کارایی به جلوگیری از نوسانات گلوکز ناشی از دوز نامناسب کمک می کند.
علاوه بر این، از مدیریت وزن پشتیبانی می کند و خطر قلبی عروقی را کاهش می دهد، که به ویژه برای بیماران دارای اضافه وزن یا چاق مبتلا به دیابت نوع 2 ارزشمند است. دادههای بالینی نشان میدهد که بیش از 60 درصد از این بیماران دارای اضافه وزن یا چاق هستند، وضعیتی که مقاومت به انسولین و خطر عوارض را بدتر میکند. در ACHIEVE-3، گروه بالاترین دوز به میانگین کاهش وزن 8.9 کیلوگرم (9.2 درصد از سطح پایه) دست یافت، در حالی که سماگلوتید خوراکی تنها 5.0 کیلوگرم (5.3 درصد) وزن را کاهش داد که نشان دهنده بهبود نسبی 78.0 درصدی است. این تزریق همچنین عوامل خطر کلیدی قلبی عروقی از جمله کلسترول غیر HDL، فشار خون سیستولیک و تری گلیسیرید را بهبود می بخشد و مزایای سلامتی جامعی را ارائه می دهد که با الگوی مدیریت یکپارچه برای دیابت نوع 2 سازگار است.
ایمنی
مشخصات ایمنی ازتزریق Orforglipronدر دیابت نوع 2 به طور کلی با سایر عوامل GLP-1 سازگار است، با عوارض جانبی گوارشی عمدتاً خفیف-تا متوسط که به مرور زمان کاهش مییابد. در ACHIEVE-1، شایع ترین عوارض جانبی اسهال (26-19%)، حالت تهوع (18-13%)، سوء هاضمه (10-20%)، یبوست (17-8%) و استفراغ (5% تا 14%) بود که همگی بالاتر از دارونما بودند، اما عمدتاً گذرا و بدون قطع قابل کنترل بودند.
قابلتوجه، عوارض جانبی مربوط به دوز هستند: گروه 36 میلیگرم واکنشهای گوارشی برجستهتری را نشان داد، با نرخ قطع درمان 8٪-10٪ به دلیل عوارض جانبی، کمی بیشتر از 4٪-5٪ در گروه سماگلوتید خوراکی. در استفاده بالینی، نظارت دقیق بر تحمل بیمار توصیه می شود.
کاربرد در مدیریت چاقی و اضافه وزن
چاقی و اضافه وزن یکی از مسائل مهم بهداشت عمومی جهانی است. آنها فراتر از ظاهر، خطر ابتلا به دیابت نوع 2، فشار خون بالا، بیماری عروق کرونر قلب، سکته مغزی و سندرم آپنه خواب را افزایش می دهند و سلامت انسان را به شدت تهدید می کنند. مدیریت سنتی بر رژیم غذایی و ورزش متکی است که حفظ آنها در درازمدت-با اثربخشی محدود دشوار است. این محصول با کاهش وزن قوی، ایمنی مطلوب و راحتی فوقالعاده، یک گزینه درمانی جدید به ویژه برای افرادی که به اصلاح سبک زندگی واکنش نشان نمیدهند یا دارای ناهنجاریهای متابولیک همراه هستند، ارائه میکند.
مزایای اصلی درمانی
مزیت اصلی این محصول در چاقی و اضافه وزن کاهش وزن قوی و پایدار آن است. با فعال کردن گیرندههای GLP{3}}1، سرکوب مرکز اشتها، کاهش مصرف غذا، تاخیر در تخلیه معده و افزایش سیری عمل میکند. کاهش وزن وابسته به دوز است-و طولانی مدت.
در مطالعه ATTAIN-1 که روی افراد غیر دیابتی دارای اضافه وزن یا چاق ثبتنام شد، گروه بالاترین دوز به کاهش میانگین وزنی 12.4 کیلوگرمی (12.4 درصد نسبت به پایه) در هفته 72 دست یافت، با نزدیک به 60 درصد از افراد، بیش از 10 درصد از وزن مداخلهای معمولی را از دست دادند.
در بیماران دارای اضافه وزن یا چاق مبتلا به دیابت نوع 2 (مطالعه ATTAIN{7}}2)، بالاترین دوز منجر به کاهش میانگین وزن 10.4 کیلوگرم (10.5٪) و کاهش میانگین HbA1c 1.8٪ شد. هفتاد و پنج درصد از شرکت کنندگان به HbA1c کمتر از یا برابر با 6.5 درصد رسیدند، برش انجمن دیابت آمریکا برای کنترل دیابت، دستیابی به مزایای دوگانه کاهش وزن و کنترل قند خون.
در مقایسه با داروهای سنتی ضد چاقی تزریقی،-تزریق Orforglipronمزایای فرمولاسیون مشخص و تجربه بهبود یافته را ارائه می دهد. بدون نیاز به زنجیر سرد یا یخچال، نگهداری و حمل آن آسان است، در{1}}خود مدیریتی{2}}در منزل پشتیبانی میشود و به محلهای تزریق انعطافپذیر با حداقل درد اجازه میدهد. دوز از طریق وعده های غذایی یا زمان بدون محدودیت است، موانع را تا حد زیادی کاهش می دهد و پایبندی طولانی مدت مدیریت وزن را بهبود می بخشد.
علاوه بر کاهش وزن، چندین عامل خطر قلبی عروقی از جمله فشار خون سیستولیک، تری گلیسیرید و کلسترول غیر{0}HDL را بهبود می بخشد و خطر بیماری قلبی عروقی را کاهش می دهد. این نه تنها از کاهش وزن بلکه از کاهش وزن سالم نیز پشتیبانی می کند و با مفهوم مزیت جامع در مدیریت چاقی همسو می شود.
دکتر شو لینهوا، رئیس درمان سلامت متابولیک قلبی عروقی در مرکز توسعه دارو و امور پزشکی لیلی چین، اظهار داشت که دارودرمانی راحت میتواند از مدیریت زودهنگام چاقی و اضافه وزن پشتیبانی کند، الگو را از درمان به پیشگیری تغییر دهد و بهطور بالقوه بار بیماریهای اجتماعی و هزینههای مراقبت بهداشتی را در درازمدت کاهش دهد.
ایمنی
مشخصات ایمنی در چاقی و اضافه وزن با دیابت نوع 2 مطابقت دارد و به طور کلی قابل تحمل است. عوارض جانبی عمدتاً واکنشهای گوارشی خفیف تا-از جمله تهوع، اسهال، استفراغ، سوء هاضمه و کاهش اشتها هستند. اینها معمولاً زود رخ می دهند و با ادامه مصرف یا تنظیم دوز بدون مداخله خاص به تدریج برطرف می شوند.
با توجه به طولانی تر بودن مدت درمان در این جمعیت، علائم پایدار گوارشی باید به دقت تحت نظر باشد. ناراحتی شدید یا پایدار نیاز به ارزیابی پزشکی برای تنظیم دوز احتمالی یا قطع آن دارد.
شناسایی هسته شیمیایی
Orforglipron دارای{0}}شناسههای شیمیایی مشخصی است که مبنایی اساسی برای تولید، کنترل کیفیت و کاربرد بالینی آن فراهم میکند. فرمول مولکولی آن C48H48F2N10O5، وزن مولکولی 882.97 و شماره ثبت CAS 2212020{30}}52-3 است. نام شیمیایی آن است. 3-((1S,2S)-1-(5-((4S)-2,2-دی متیلوکسان-4-یل)-2-((4S)-2-(4-فلوئورو-3,5-دی متیل فنیل)-3-(3-(4-فلورو-1-متیلندازول-5-ایل)-2-oxim ایدازول-1-یل)-4-متیل-6،7-دی هیدرو-4H-پیرازولو[4،3-c] پیریدین-5-کربونیل) ایندول-1-یل)-2-متیل سیکلوپروپیل)-4H-1،2،4-اگزادیازول-5-ون. به دسته ترکیبات آلی مصنوعی تعلق دارد.
خواص فیزیکی
خواص فیزیکی Orforglipron ارتباط نزدیکی با فرآیند فرمولاسیون و شرایط نگهداری آن دارد. ماده خالص یک پودر جامد سفید تا زرد کم رنگ بدون بوی واضح است و چگالی نسبی پیشبینیشده آن 1.50 گرم بر سانتیمتر مربع است. ساختار مولکولی آن شامل چندین مرکز کایرال است و از نظر نوری فعال است و آن را به عنوان یک ترکیب کایرال طبقهبندی میکند که به عنوان پایه مهمی برای فعالیت دارویی خاص آن عمل میکند. علاوه بر این، سطح سطح قطبی توپولوژیکی (TPSA) ترکیب 144-154.37 Ų است، و مقدار XlogP تقریباً 6.8-7.77 است، که نشاندهنده انحلالپذیری در چربی است، که پایهای شیمیایی برای جذب سریع آن پس از تزریق زیر جلدی فراهم میکند.
3. حلالیت و پایداری
حلالیت و پایداری خواص شیمیایی کلیدی برای تزریق هستند که مستقیماً بر کارایی فرمولاسیون و ایمنی دارو تأثیر میگذارند. اورفورگلیپرون در شرایط آزمایشگاهی گزینش حلال خاصی را نشان میدهد: آزادانه در دی متیل سولفوکسید (DMSO) با حلالیت 50-255 میلیگرم در میلیلیتر حل میشود، و نیاز به رقیقکردن اولتراسونیک، درجه DM و 60SO تازه دارد. به طور قابل توجهی بر حلالیت آن تأثیر می گذارد. همچنین در متانول محلول است اما عملاً در آب نامحلول است.
از نظر پایداری:
به عنوان یک پودر جامد، می توان آن را به مدت 3 سال در دمای 20- درجه و 2 سال در دمای 4 درجه نگهداری کرد.
پس از انحلال در حلال، می توان آن را به مدت 2 سال در دمای 80- درجه اما تنها 1 سال در دمای 20- درجه نگهداری کرد.
فرمولاسیون های تزریقی باید به شدت از شرایط نگهداری پیروی کنند تا از تخریب و از دست دادن کارایی جلوگیری شود.
خصوصیات ساختاری شیمیایی
Orforglipron ساختار شیمیایی پیچیده ای دارد و به ترکیبات هتروسیکلیک تعلق دارد. مولکول آن حاوی بخش های هتروسیکلیک متعددی از جمله اگزادیازول، ایندول و پیرازولوپیریدین و همچنین دو جایگزین فلوئور است که در مجموع فعالیت دارویی آن را تعیین می کنند.
به عنوان یک آگونیست جزئی گیرنده GLP-1، ساختار شیمیایی آن فعال کردن انتخابی مسیر سیگنال دهی پروتئین Gs گیرنده GLP-1 را بدون به کارگیری بازدارنده امکان پذیر می کند و در نتیجه حساسیت زدایی گیرنده را کاهش می دهد. در همین حال، پایداری ساختار مولکولی آن، نیاز به استفاده از جابجایی مناسب در خانه را برای استفاده در خانه از بین می برد. سناریوها همچنین اثرات فارماکودینامیک پایدار پس از تزریق زیر جلدی را تضمین می کند و پایه ای شیمیایی برای کاربرد آن در درمان دیابت نوع 2 و چاقی فراهم می کند.
سوالات متداول
اورفورگلیپرون برای چه مواردی استفاده می شود؟
+
-
اورفورگلیپرون یک مولکول کوچک، آگونیست گیرنده GLP-1 غیرپپتیدی است که برای تجویز خوراکی یک بار در روز بدون محدودیت در مصرف غذا یا مایعات طراحی شده است. این دارو در حال توسعه بالینی برای چاقی و همچنین برای دیابت نوع 2، فشار خون بالا، آرتروز و آپنه انسدادی خواب است.
چه زمانی orforglipron FDA تایید شده است؟
+
-
این نشریه با استناد به اسناد نظارتی داخلی که قادر به بررسی آن بود گزارش داد، تاریخ اقدام هدف برای orforglipron اکنون در 10 آوریل 2026 است.
چه کسی کاندید مناسبی برای orforglipron است؟
+
-
در صورت تایید، orforglipron ممکن است برای افرادی مناسب باشد: • اضافه وزن یا چاق هستند و موفقیت محدودی با رژیم غذایی و ورزش به تنهایی داشته اند. • جایگزین خوراکی را به داروهای تزریقی ترجیح دهید. • شرایط سلامتی مرتبط با وزن مانند پیش دیابت یا مقاومت به انسولین داشته باشید.
تگ های محبوب: تزریق orforglipron، چین تولید کنندگان تزریق orforglipron، تامین کنندگان, تزریق HCG 5000iu, قرص IGF 1 LR3, تزریق ایپامورلین, پودر PT 141, کپسولهای سرمورلین, قرص سرمورلین
