تزریق ایکاتیبانت

تزریق ایکاتیبانتیک آنتاگونیست گیرنده برادی کینین B2 پپتیدومیتیک مصنوعی و بسیار انتخابی، به طور خاص برای هدف قرار دادن و مهار رقابتی اتصال برادی کینین درون زا به گیرنده B2 همزاد خود با میل ترکیبی و ویژگی بالا طراحی شده است. بر خلاف عوامل ضد ادم غیر اختصاصی که فقط به صورت سطحی علائم را کاهش می دهند، با قطع مستقیم تعامل گیرنده لیگاند عمل می کند و در نتیجه به سرعت مسیر مشترک نهایی را مسدود می کند که منجر به افزایش نفوذپذیری عروقی و ادم بافتی در حملات حاد HAE می شود. از طریق این مکانیسم دقیق عمل، ایکاتیبانت می تواند به سرعت اثرات پاتولوژیک واسطه برادی کینین، از جمله اختلال در اتصالات سلول های اندوتلیال و خارج شدن مایع به فضاهای بینابینی را معکوس کند. در نتیجه، می‌تواند شدت ادم بافتی را در مدت کوتاهی (معمولاً در عرض 30 دقیقه تا چند ساعت پس از تجویز) کاهش دهد و به طور مؤثر طیف کاملی از علائم حاد HAE، از تورم‌های پوستی و ناراحتی‌های گوارشی گرفته تا انسداد راه‌های هوایی فوقانی را تسکین دهد. از طریق تزریق زیر جلدی، مزایای جذب سریع، نمایه‌های فارماکوکینتیک قابل پیش‌بینی، و مشخصات ایمنی مطلوب با حداقل اثرات هدف را ارائه می‌دهد. در عمل بالینی، به‌عنوان اولین{12}}درمان نجات برای حملات حاد HAE عمل می‌کند و مداخلات درمانی به‌موقع، هدفمند و نجات‌بخش{13}}برای کاهش علائم حاد و جلوگیری از عوارض فاجعه‌بار بالقوه به بیماران ارائه می‌دهد.

 

توضیحات محصولات ما

 

پپتید ایکاتیبانت

تزریق ایکاتیبانت

ایکاتیبانت استات

ایکاتیبانت COA

گواهی تجزیه و تحلیل
نام مرکب	ایکاتیبانت
درجه	درجه دارویی
شماره CAS	130308-48-4
مقدار	40g
استاندارد بسته بندی	کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی
سازنده	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
شماره لات	202501090088
MFG	9 ژانویه 2025
انقضا	8 ژانویه 2028
ساختار
مورد	استاندارد سازمانی	نتیجه تحلیل
ظاهر	پودر سفید یا تقریباً سفید	مطابقت دارد
محتوای آب	کمتر یا مساوی 5.0٪	0.54%
ضرر در خشک شدن	کمتر یا مساوی 1.0٪	0.42%
فلزات سنگین	سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
خلوص (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 99.0٪	99.97%
نجاست منفرد	<0.8%	0.52%
تعداد کل میکروبی	کمتر یا مساوی 750cfu/g	95
ای کولی	کمتر یا مساوی 2MPN/g	N.D.
سالمونلا	N.D.	N.D.
اتانول (توسط GC)	کمتر یا مساوی 5000ppm	500ppm
ذخیره سازی	در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود

آنژیوادم ارثی (HAE) یک اختلال اتوزومال غالب نادر است، با حملات حاد که از نظر بالینی با تجمع بیش از حد برادی کینین به عنوان اصلی شروع کننده رویداد پاتولوژیک مشخص می شود. برخلاف نوسانات گذرا برادی کینین در شرایط فیزیولوژیکی طبیعی، این افزایش ناگهانی و غیرقابل تنظیم برادی کینین باعث ایجاد یک سری پاسخ‌های بیولوژیکی پرو{1}}ادم می‌شود. مکانیسم اثر اولیه آن شامل برهم زدن تعادل بین انقباض عروق و اتساع عروق است که مستقیماً منجر به افزایش سریع و غیر طبیعی نفوذپذیری اندوتلیال عروقی می شود.

این تغییر پاتولوژیک در نفوذپذیری عروق به اجزای پلاسما و مایع بینابینی اجازه می‌دهد تا به بافت‌های اطراف نشت کنند و در نتیجه ادم موضعی بدون حفره‌ای- ایجاد شود. شایع‌ترین نقاط آسیب دیده شامل پوست، دستگاه گوارش و دستگاه تنفسی فوقانی است. در میان آن‌ها، ادم پوستی معمولاً به‌علاوه-ورم‌های دردناک و مشخصی که ممکن است صورت، اندام‌ها یا تنه را درگیر کند، نشان می‌دهد. ادم گوارشی اغلب با درد شدید شکم، حالت تهوع، استفراغ و اسهال همراه است که باعث می شود به راحتی به عنوان یک بیماری حاد شکمی به اشتباه تشخیص داده شود. خطرناک ترین تظاهرات ادم دستگاه تنفسی فوقانی است-به ویژه ادم حنجره- که می تواند به سرعت منجر به انسداد راه هوایی و متعاقب آن نارسایی تنفسی شود.تزریق ایکاتیبانتمداخله درمانی دقیقی برای این بیماری ارائه می دهد.

به عنوان یک آنتاگونیست بسیار انتخابی گیرنده برادی کینین B2، منطق اصلی Icatibant برای کاهش ادم در قسمت های مختلف بدن این است که به طور رقابتی اتصال برادی کینین به گیرنده های B2 را در اندوتلیوم عروقی بافت هدف و سلول های عضله صاف مهار می کند، و در نتیجه باعث افزایش انبساط بین عروقی می شود. با این حال، به دلیل ساختارهای آناتومیکی متفاوت و عملکردهای فیزیولوژیکی پوست، روده و دستگاه تنفسی فوقانی، تفاوت های قابل توجهی در روند تسکین و اثرات بالینی وجود دارد.

ادم جلدی شایع ترین نوع حمله آنژیوادم ارثی (HAE) است که اغلب اندام ها، تنه، صورت یا اندام تناسلی را درگیر می کند.

(II) فرآیند امداد و ویژگی ها

شروع سریع

پس از تزریق زیر جلدی،تزریق ایکاتیبانتاز طریق مویرگ های زیر جلدی به سرعت جذب جریان خون می شود. در عرض 15 تا 30 دقیقه به گیرنده های هدف در پوست متصل می شود و اثرات مداوم برادی کینین را مسدود می کند. تسکین اولیه احساس سفتی و سوزش در محل ادم اغلب ابتدا مشاهده می شود.

الگوی رزولوشن

برای ادم پوستی خفیف تا متوسط، تورم معمولاً در عرض 1{7}}2 ساعت پس از تجویز شروع به کاهش می‌کند و در عرض 6-4 ساعت بهبود قابل توجهی مشاهده می‌شود. رفع کامل ادم شدید (مثلاً صورت یا اندام تناسلی) ممکن است به 12 تا 24 ساعت نیاز داشته باشد. نکته مهم این است که هیپرپیگمانتاسیون پس از التهاب یا فیبروز بافتی باقی نمی ماند.

ویژگی بالا

این به طور خاص ادم ناشی از برادی کینین را مهار می کند و در برابر تورم پوستی ناشی از آلرژی (با واسطه-هیستامین) یا عفونت بی اثر است. این اثر افتراقی می تواند به تشخیص افتراقی HAE کمک کند.

ادم روده نوعی حمله حاد HAE است که بیشتر مستعد تشخیص اشتباه است. ضایعات عمدتاً زیر مخاط روده کوچک را درگیر می کند و برخی موارد تا روده بزرگ گسترش می یابد.

(I) مکانیسم عمل

گیرنده های B2 روی سلول های اندوتلیال عروقی و سلول های ماهیچه صاف در زیر مخاط روده را هدف قرار می دهد. زیر مخاط روده دارای یک شبکه عروقی متراکم و یک لایه ماهیچه صاف-به خوبی توسعه یافته است. برادی کینین علاوه بر افزایش نفوذپذیری عروق و ایجاد ادم، اسپاسم عضلات صاف را نیز تحریک می کند و در نتیجه باعث درد شدید شکمی می شود.

(II) مزیت قابل توجه در کوتاه کردن دوره بیماری

داروهای ضد اسپاسم سنتی (مثلاً پیناوریوم بروماید) فقط باعث تسکین موقت درد می شوند و نمی توانند پیشرفت ادم را متوقف کنند و به حملات روده ای اجازه می دهند 2-5 روز طول بکشد. در مقابل، می تواند دوره بیماری را به 1-2 روز کوتاه کند و از عوارضی مانند کم آبی بدن و عدم تعادل الکترولیت ناشی از استفراغ شدید و اسهال جلوگیری کند.

(III) اهمیت بالینی

علائم حمله ادم روده بسیار شبیه علائم بیماری های حاد شکمی (مانند آپاندیسیت، انسداد روده) است که به راحتی منجر به مداخلات جراحی غیر ضروری می شود. تسکین سریع درد و رفع ادم ارائه شده توسط Icatibant می تواند به پزشکان در تمایز سریع حملات روده ای HAE از شکم حاد جراحی کمک کند و در نتیجه خطر تشخیص اشتباه و درمان نامناسب را کاهش دهد.

(IV) فرآیند امداد و ویژگی ها

تسکین درد قبل از رفع ادم:

بر خلاف توالی مشاهده شده در ادم جلدی، اثرتزریق ایکاتیبانتدر ادم روده ابتدا به عنوان تسکین اسپاسم عضلات صاف ظاهر می شود. پس از اتصال به گیرنده‌های B2 در سلول‌های عضلانی صاف، دارو به سرعت حرکات و اسپاسم روده‌ای ناشی از برادی کینین را مهار می‌کند. اکثر بیماران در عرض 30-60 دقیقه پس از تجویز، کاهش قابل توجه یا قطع کامل قولنج شکمی حمله ای را تجربه می کنند.

رفع ادم با بازیابی عملکرد گوارشی همراه است:

رفع ادم مخاطی روده کمی کندتر از تسکین درد است. به طور معمول، در عرض 4-2 ساعت پس از تجویز، نفوذپذیری عروق در زیر مخاط عادی می شود، ادم دیواره روده کاهش می یابد و علائمی مانند تهوع، استفراغ، اسهال و نفخ به تدریج فروکش می کند. ترمیم کامل حرکت طبیعی روده و عملکرد جذب معمولاً به 8-12 ساعت نیاز دارد.

ادم دستگاه تنفسی فوقانی مهم ترین نوع حمله HAE است که حلق، حنجره و نای فوقانی را درگیر می کند. در موارد شدید می تواند منجر به انسداد راه هوایی و خفگی شود.

 

 

گیرنده های B2 در عروق خونی زیر مخاطی و سلول های ماهیچه صاف نای در دستگاه تنفسی فوقانی را هدف قرار می دهد. بافت زیر مخاطی در این ناحیه شل و به شدت عروقی است. افزایش نفوذپذیری عروق ناشی از برادی کینین به سرعت باعث تورم مخاطی شده و راه هوایی را فشرده می کند. به طور همزمان، برادی کینین انقباض عضلات صاف نای را تحریک می کند و راه هوایی را بیشتر باریک می کند.

اضطراری-شروع سطح

برای حملات خطرناک{0}}مانند ادم حنجره، این دارو که از طریق تزریق زیر جلدی تجویز می‌شود، می‌تواند در عرض 15 دقیقه به گیرنده‌های هدف متصل شود و پیشرفت ادم را متوقف کند. ابتدا علائم پرودرومال مانند گرفتگی گلو، گرفتگی صدا و دیسفاژی را کاهش می دهد و از گسترش ادم به گلوت جلوگیری می کند.

مکانیسم عمل دوگانه

این نه تنها افزایش نفوذپذیری عروقی را برای کاهش ادم مخاطی مسدود می کند، بلکه اسپاسم عضلات صاف نای را نیز مهار می کند، علائمی مانند خس خس سینه و تنگی نفس را کاهش می دهد و به یک اثر اضطراری دوگانه "کاهش ادم + تسکین اسپاسم" دست می یابد.

الزامات پشتیبانی ترکیبی راه هوایی

برای بیماران مبتلا به تنگی شدید راه هوایی، ایکاتیبانت باید همراه با اقدامات حمایتی راه هوایی مانند لوله گذاری داخل تراشه یا کریکوتیروتومی استفاده شود. در حالی که دارو برای رفع ادم زمان می برد، پشتیبانی راه هوایی تهویه بیمار را در طول پنجره مداخله مهم تضمین می کند و مرگ و میر را کاهش می دهد.

دوره کوتاه درمانی

تسکین ادم دستگاه تنفسی فوقانی "غیر-عود کننده است." هنگامی که دارو اثرات برادی کینین را مسدود می کند، ادم عود نمی کند. اکثر بیماران در عرض 12-6 ساعت پس از تجویز به ترمیم کامل عملکرد راه هوایی دست می یابند.

تگ های محبوب: تزریق icatibant، تولید کنندگان تزریق icatibant چین، تامین کنندگان, قرص‌های سی‌جی‌سی ۱۲۹۵