اکتروتید تزریقی 100 میکروگرم

اکتروتید تزریقی 100 میکروگرمبه عنوان یک آنالوگ سوماتوستاتین سنتز شده مصنوعی، به دلیل-اثر طولانی مدت، گزینش پذیری قوی و عوارض جانبی خفیف، نقش مهمی در درمان اورژانسی بالینی ایفا می کند. به خصوص در درمان اورژانسی خونریزی واریس مری و معده ناشی از فشار خون پورتال در سیروز، نقش اصلی بی بدیل را ایفا می کند. پارگی و خونریزی واریس مری و معده خطرناک ترین عوارض حاد فشار خون پورتال در مراحل میانی و اواخر سیروز کبدی است. شروع ناگهانی و میزان خونریزی زیاد است که به راحتی می تواند منجر به عواقب جدی مانند شوک هموراژیک و انسفالوپاتی کبدی شود. میزان مرگ و میر بالینی به 30 تا 50 درصد می رسد که چالش های بزرگی را برای درمان اورژانس بالینی ایجاد می کند. با هدف قرار دادن دقیق پاتوژنز، می تواند به سرعت به اثر کاهش فشار پورتال و هموستاز اورژانسی دست یابد، در حالی که شرایط ایمن برای درمان رادیکال آندوسکوپی بعدی ایجاد می کند، و آن را به یکی از داروهای اورژانسی ترجیحی برای مقابله با این اورژانس تبدیل می کند. این مقاله بر روی اثرات درمانی خاص این بیماری در این بیماری تمرکز می‌کند و بر اساس مکانیسم‌های پاتوفیزیولوژیکی و ویژگی‌های کاربرد بالینی آن توضیح مفصلی ارائه می‌کند.

فرم محصول ما

پودر اکتروتید

تزریق اکتروتید

قرص اکتروتید

کپسول اکتروتید

محلول اکتروتید

​

اکتروتید COA

گواهی تجزیه و تحلیل
نام مرکب	اکتروتید
درجه	درجه دارویی
شماره CAS	79517-01-4
مقدار	35g
استاندارد بسته بندی	کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی
سازنده	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
شماره لات	202501090096
MFG	9 ژانویه 2025
انقضا	8 ژانویه 2028
ساختار
مورد	استاندارد سازمانی	نتیجه تحلیل
ظاهر	پودر سفید یا تقریباً سفید	مطابقت دارد
محتوای آب	کمتر یا مساوی 5.0٪	0.54%
ضرر در خشک شدن	کمتر یا مساوی 1.0٪	0.42%
فلزات سنگین	سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
	سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm	N.D.
خلوص (HPLC)	بزرگتر یا مساوی 99.0٪	99.90%
نجاست منفرد	<0.8%	0.52%
تعداد کل میکروبی	کمتر یا مساوی 750cfu/g	95
ای کولی	کمتر یا مساوی 2MPN/g	N.D.
سالمونلا	N.D.	N.D.
اتانول (توسط GC)	کمتر یا مساوی 5000ppm	500ppm
ذخیره سازی	در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود

خونریزی واریس مری و معده یکی از جدی ترین و خطرناک ترین عوارض حاد فشار خون پورتال در مراحل میانی و اواخر سیروز کبدی است. شروع آن ناگهانی است و به سرعت پیشرفت می کند، اغلب به صورت استفراغ خونی و مدفوع سیاه در مدت کوتاهی ظاهر می شود. برخی از بیماران ممکن است به سرعت دچار شوک هموراژیک شوند. اگر به موقع مداخله نشود، میزان مرگ و میر بالینی بالا است، تا 30٪ -50٪.تزریق اکتروتیدبه عنوان یک آنالوگ سوماتوستاتین سنتز شده مصنوعی، دارای مزایای زمان عمل طولانی تر، گزینش پذیری قوی تر و عوارض جانبی خفیف تر در مقایسه با سوماتوستاتین طبیعی است. بنابراین، به یکی از داروهای اصلی اورژانس برای درمان این اورژانس تبدیل شده است. بر اساس منطق درمان بالینی، نقش اصلی آن همیشه حول سه بعد می چرخد: "کاهش سریع فشار پورت، کنترل فوری خونریزی، و ایجاد شرایط ایمن برای درمان رادیکال آندوسکوپی بعدی". نکات خاص در متن زیر به تفصیل توضیح داده شده است.

(I) نقش اصلی: کاهش فشار ورید پورتال (پیش نیاز اساسی برای هموستاز)

 

مکانیسم اثر: اکترئوتید به‌طور قدرتمند و انتخابی رگ‌های خونی اسپلانکنیک (به‌ویژه رگ‌های شریانی دستگاه گوارش و طحال) را منقبض می‌کند و جریان خون را در ناحیه اسپلانکنیک کاهش می‌دهد.

مزایا: سریع و خفیف عمل می کند و در عرض 10 تا 15 دقیقه پس از تزریق داخل وریدی اثر می گذارد. این می تواند به سرعت فشار پورت را کاهش دهد و در عین حال تأثیر کمتری بر فشار خون سیستمیک دارد (در مقایسه با سایر داروهای منقبض کننده عروق، برای بیماران مبتلا به سیروز مناسب تر و ایمن تر است).

اصل خاص: در سیروز، فیبروز کبدی منجر به انسداد بازگشت خون ورید پورتال می شود و باعث تجمع خون در سیستم ورید پورتال می شود. این منجر به افزایش غیرطبیعی فشار ورید پورتال (پرفشاری خون پورتال) می شود که به نوبه خود باعث اتساع جبرانی و واریس در فوندوس مری و معده می شود. با انقباض شریان‌های اسپلانکنیک، جریان خون را به داخل سیاهرگ باب کاهش می‌دهد و فشار ورید باب و شاخه‌های آن را در منبع کاهش می‌دهد و در نتیجه حالت گرفتگی وریدهای واریسی را کاهش می‌دهد.

مکانیسم هموستاتیک

بر اساس کاهش فشار پورتال، جریان خون در وریدهای واریسی کاهش می یابد و فشار داخل عروقی کاهش می یابد. این امر جریان خون در محل پارگی را کند می کند، تجمع پلاکتی و عملکرد فاکتورهای انعقادی را تسهیل می کند، در نتیجه ترومبوز تشکیل می دهد تا پارگی را مسدود کند و به هموستاز اضطراری دست یابد.

نکات کلیدی استفاده

نیاز به تزریق داخل وریدی دارد (تزریق زیر جلدی شروع کندتری دارد و برای موارد اورژانسی نامناسب است). این معمولاً شامل رویکرد "دوز بارگیری + دوز نگهدارنده" برای دستیابی سریع به غلظت خون موثر و حفظ کنترل خونریزی است.

کاربرد بالینی

عمدتاً برای{0}}درمان اورژانسی مرحله حاد خونریزی واریسی فاندال مری و معده استفاده می‌شود. می تواند به سرعت میزان خونریزی را کنترل کند، فراوانی و حجم هماتمز و ملنا را کاهش دهد و از عوارض شدیدی مانند شوک یا آنسفالوپاتی کبدی ناشی از خونریزی شدید حاد جلوگیری کند.

(III) نقش کمکی مهم: آماده سازی برای درمان آندوسکوپی (بهبود میزان موفقیت درمان)

 

نقش درمان آندوسکوپی: هموستاز آندوسکوپی (به عنوان مثال، بستن، اسکلروتراپی) درمان "قاطعی" برای خونریزی واریس فاندال مری و معده است که مستقیماً به وریدهای واریسی رسیدگی می کند و از خونریزی مجدد جلوگیری می کند. با این حال، نیاز به علائم حیاتی پایدار و کنترل اولیه خونریزی دارد.

توجه: این فقط یک داروی "اورژانس کمکی + آماده سازی قبل از عمل" است و نمی تواند جایگزین درمان آندوسکوپی شود. پس از هموستاز، درمان به موقع آندوسکوپی برای جلوگیری اساسی از خونریزی مجدد ضروری است.

ارزش کمکی ازتزریق اکتروتید: (I) خونریزی حاد را کنترل می کند، از دست دادن خون را در طی اقدامات آندوسکوپی کاهش می دهد و از مشکلات عملیاتی یا از دست رفتن محل های پارگی به دلیل تاری دید جلوگیری می کند. (II) علائم حیاتی بیمار (مانند فشار خون، ضربان قلب) را تثبیت می کند، خطرات را در طی اقدامات آندوسکوپی کاهش می دهد (مانند شوک، آریتمی). (III) زمان برای درمان آندوسکوپی می‌خرد. به طور معمول، پس از استفاده از آن برای کنترل خونریزی، درمان آندوسکوپی ظرف 24 تا 48 ساعت برنامه ریزی می شود که به طور قابل توجهی میزان موفقیت هموستاز آندوسکوپی را بهبود می بخشد.

بر اساس ویژگی‌های پاتولوژیک فشار خون پورتال ناشی از سیروز{0} و ویژگی‌های دارویی آن، این فرآیند حیاتی را می‌توان به سه مرحله به هم پیوسته علت-و- تقسیم کرد که به شرح زیر است:

مرحله 1: رابطه هسته را مشخص کنید-شریان های اسپلانکنیک "منبع تامین خون" ورید پورتال هستند.
اکثر جریان خون در سیستم ورید پورتال از شریان های اسپلنیک در مناطقی مانند دستگاه گوارش و طحال (به عنوان مثال، شریان های معده، عروق روده، شریان های طحال) منشاء می گیرد. پس از عبور از این اندام ها، خون از این شریان ها به داخل سیاهرگ باب همگرا می شود و سپس برای متابولیسم وارد کبد می شود.

مرحله 2: اثر مستقیم Octreotide-انقباض شریان های Splanchnic باعث کاهش عرضه خون می شود.
این یک اثر منقبض کننده قوی و انتخابی بر روی شریان های splanchnic (با کمترین تأثیر بر شریان های سایر قسمت های بدن) دارد. هنگامی که این شریان ها منقبض می شوند، مجرای آنها باریک می شود و حجم خونی که در هر واحد زمان در آنها جریان دارد به میزان قابل توجهی کاهش می یابد. این به نوبه خود منجر به کاهش همزمان "جریان خون کل وارد شده به ورید پورتال" می شود (معادل کاهش ورودی خون ورید پورتال در "منبع تامین").

مرحله 3: نتیجه نهایی-کاهش جریان خون ← کاهش فشار → کاهش احتقان.
در سیروز، فیبروز کبدی بازگشت خون ورید پورتال را مسدود می کند و باعث تجمع خون می شود که مکانیسم اصلی فشار خون پورتال است. با کاهش جریان خون ورید پورتال،تزریق اکتروتیدبه طور مستقیم "بار احتقان خون" را در سیستم ورید پورتال کاهش می دهد و فشار داخل عروقی را در ورید پورتال و شاخه های آن از منبع کاهش می دهد. با کاهش فشار عروقی، اتساع غیرفعال و احتقان در واریس‌های فوندال مری و معده-در ابتدا ناشی از فشار بالا{2}}به‌تدریج بهبود می‌یابد و تنش عروقی کاهش می‌یابد و پایه‌ای برای هموستاز بعدی می‌شود.

اکتروتید پلاکت ها را برای هموستاز اضطراری منعقد می کند

 

مکانیسم هموستاتیک آن شامل یک سری تغییرات پاتوفیزیولوژیک مرتبط به هم متعاقب کاهش فشار پورتال است، نه یک مرحله مجزا. بر اساس ویژگی های بالینی و پاتولوژیک، این فرآیند را می توان در چهار نکته زیر شرح داد:

01

پیش نیاز اصلی: کاهش فشار پورتال (ادامه از مکانیسم هسته قبلی).

اکترئوتید باعث کاهش داخل عروقی می شودفشار در ورید باب و واریس{0}معده مری با انقباض شریان‌های اسپلانکنیک و کاهش جریان خون ورید پورتال. این به عنوان پایه ای برای هموستاز عمل می کند. بدون کاهش فشار خون پورتال، وریدهای واریسی تحت فشار بالا و احتقان باقی می‌مانند، که تشکیل لخته‌های پایدار را دشوار می‌کند و منجر به خونریزی مداوم، حتی با اثرات انعقادی می‌شود.

02

تغییرات مستقیم: کاهش همزمان جریان خون و فشار در وریدهای واریسی.

پس از کاهش فشار پورتال، جریان خون از طریق واریس های مری و معده به طور قابل توجهی کاهش می یابد و باعث کاهش داخل عروقی می شود.فشار ar به محدوده ایمن تر و جلوگیری از تأثیر فشار بالا{0} مداوم بر روی محل پارگی. علاوه بر این، کاهش جریان خون، سرعت خون را در داخل رگ‌ها کاهش می‌دهد، و چرخه معیوب «جریان خون با سرعت بالا که محل پارگی را می‌شوید و مانع انعقاد می‌شود» را می‌شکند، که یک نقطه عطف حیاتی برای هموستاز است.

03

شروع انعقاد: تجمع پلاکتی و فعال سازی عوامل انعقادی.

همانطور که جریان خون در محل پارگی کند می شود، پلاکت های خون راحت تر به انتهای عروقی آسیب دیده می چسبند.هلیوم، به تدریج تجمع می یابد و یک "ترومبوز پلاکتی" تشکیل می دهد. این هموستاز موقت اولیه را با مهر و موم بخشیدن به پارگی فراهم می کند. به طور همزمان، کند شدن جریان خون زمان کافی را برای عوامل انعقادی (مانند ترومبین و فیبرینوژن) در اختیار می گذارد. پس از فعال شدن، این عوامل باعث تولید فیبرین می‌شوند که پلاکت‌های جمع‌شده و سلول‌های خونی را به هم متصل می‌کند و «ترومب فیبرین» پایدارتری را تشکیل می‌دهد.

04

نتیجه نهایی: تشکیل ترومبوس پایدار، آب بندی محل پارگی و دستیابی به هموستاز.

ترومبوز فیبرین به شدت به محل پارگی در واریس می چسبدورید l، نشت خون را به طور کامل مسدود می کند. همانطور که ترومبوز به تدریج سازماندهی می شود و اندوتلیوم عروقی به آرامی ترمیم می شود، خونریزی به طور کامل متوقف می شود و به هدف بالینی هموستاز اورژانسی دست می یابد. این فرآیند معمولاً در عرض 30 دقیقه تا 1 ساعت پس از اثرگذاری اکترئوتید (یعنی پس از کاهش فشار پورتال) آشکار می‌شود و زمان دقیق آن به عواملی مانند شدت خونریزی و عملکرد انعقادی بیمار بستگی دارد.

• اکتروتید در خونریزی گوارشی برای چه مواردی استفاده می شود؟

این در خونریزی‌های گوارشی (GI) عمدتاً برای خونریزی‌های واریس (از وریدهای بزرگ شده، اغلب در مری) با کاهش جریان و فشار خون پورتال استفاده می‌شود، و همچنین در کنترل برخی خونریزی‌های غیر واریسی مانند آنژیودیسپلازی، اغلب با انقباض رگ‌های خونی و تثبیت کردن رگ‌های خونی، و اغلب در تثبیت رگ‌های خونی، و همچنین در کنترل خونریزی‌های غیر واریسی، موثر است. کمکی به درمان های آندوسکوپی

• چرا از اکترئوتید در پانکراتیت استفاده می شود؟

نقش بالقوه سوماتواستاتین (SST) یا آنالوگ های آن مانند آن در درمان پانکراتیت فرض شده است زیرا مشخص شد که آنها ترشح پانکراس را به روشی وابسته به دوز- و زمان- مهار می کنند. بسیاری از آزمایش‌ها اثربخشی این روش را در درمان AP در حیوانات نشان داده‌اند.

• چه کسانی نباید اکتروتید مصرف کنند؟

بیماری پانکراس. بیماری تیروئید. یک واکنش غیرعادی یا آلرژیک به آن، سایر داروها، غذاها، رنگ ها یا مواد نگهدارنده. باردار یا تلاش برای باردار شدن.

تگ های محبوب: اکتروتید تزریق 100 میکروگرم، تولید کنندگان، تامین کنندگان تزریق اکتروتید 100 میکروگرم چین, تزریق CJC 1295, پودر CJC 1295, اسپری CJC 1295, پودر PT 141, کپسول‌های سرمورلین, قرص سرمورلین