Lanreotide 120 میلی گرم تزریقییک تزریق طولانی مدت با رهش بر اساس فناوری نانو نوآورانه است که به عنوان آنالوگ سوماتوستاتین طبقه بندی می شود. این از طریق یک سرنگ از پیش پر شده تحویل داده می شود و برای مدیریت طولانی مدت بیماری های غدد درون ریز و نئوپلاستیک طراحی شده است. فرمول تزریقی منحصربهفرد آن مزیت اصلی را نسبت به سایر اشکال دارویی نشان میدهد. این تزریق از یک فرمول محلول در آب استفاده میکند که یک محلول ژل کریستالی مایع متراکم را از طریق نانولولههای منعطف تشکیل میدهد و به اثر دوگانه رهایش سریع دارو (Tmax=7.0) و طولانی مدت (با دوام دوام) طولانی مدت 5{1} روز میرسد. و عوارض جانبی کمتر به عنوان تنها آنالوگ سوماتوستاتین (SSA) مورد تایید در سراسر جهان برای خود تجویزی با تزریق عمیق زیر جلدی، دستگاه از پیش پر شده آن نیازی به بازسازی ندارد. آماده سازی و تزریق فقط 66 ثانیه طول می کشد و زمان تجویز را به شدت کاهش می دهد.
فرم محصولات ما
Lanreotide COA
 |
||
| گواهی تجزیه و تحلیل | ||
| نام مرکب | لانروتاید | |
| درجه | درجه دارویی | |
| شماره CAS | 108736-35-2 | |
| مقدار | 55g | |
| استاندارد بسته بندی | کیسه پلی اتیلن + کیسه فویل آلی | |
| سازنده | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| شماره لات | 202512090051 | |
| MFG | 9 دسامبر 2025 | |
| انقضا | 8 دسامبر 2028 | |
| ساختار |
|
|
| مورد | استاندارد سازمانی | نتیجه تحلیل |
| ظاهر | پودر سفید یا تقریباً سفید | مطابقت دارد |
| محتوای آب | کمتر یا مساوی 5.0٪ | 0.93% |
| ضرر در خشک شدن | کمتر یا مساوی 1.0٪ | 0.32% |
| فلزات سنگین | سرب کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. |
| کمتر یا برابر با 0.5ppm | N.D. | |
| جیوه کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| سی دی کمتر یا مساوی 0.5ppm | N.D. | |
| خلوص (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 99.0٪ | 99.90% |
| نجاست منفرد | <0.8% | 0.21% |
| تعداد کل میکروبی | کمتر یا مساوی 750cfu/g | 95 |
| ای کولی | کمتر یا مساوی 2MPN/g | N.D. |
| سالمونلا | N.D. | N.D. |
| اتانول (توسط GC) | کمتر یا مساوی 5000ppm | 416ppm |
| ذخیره سازی | در جای در بسته، تاریک و خشک زیر 20- درجه نگهداری شود | |
|
|
||
|
|
||
| فرمول شیمیایی | C54H69N11O10S2 | |
| جرم دقیق | 1095.47 | |
| وزن مولکولی | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| تجزیه و تحلیل عنصری | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
کاربرد در آکرومگالی
آکرومگالی یک اختلال غدد درون ریز و متابولیک مزمن است که به دلیل ترشح بیش از حد هورمون رشد (GH) از غده هیپوفیز، بیشتر به دلیل آدنوم هیپوفیز ترشح کننده GH است. GH اضافی مزمن منجر به رشد بیش از حد بافتهای نرم و استخوانها میشود که باعث تغییرات صورت، بزرگ شدن دستها و پاها و هیپرتروفی احشایی میشود. همچنین خطر ابتلا به فشار خون، دیابت، بیماری های قلبی عروقی و سایر عوارض را افزایش می دهد و به شدت کیفیت زندگی و بقا را مختل می کند.
اهداف اصلی بالینی کنترل GH و سطوح فاکتور رشد شبه انسولین-1 (IGF-1)، تسکین علائم، کاهش حجم آدنوم هیپوفیز و کاهش میزان عوارض است. به عنوان یک SSA طولانی مدت،Lanreotide 120 میلی گرم تزریقیاثرات فیزیولوژیکی سوماتوستاتین را تقلید می کند، ترشح GH هیپوفیز را به شدت مهار می کند و اثرات ضد تکثیری بر سلول های آدنوم هیپوفیز اعمال می کند. این یک سنگ بنای درمان آکرومگالی است، به ویژه برای بیمارانی که نتایج جراحی رضایت بخش، بیماری غیرقابل جراحی، یا عدم تحمل جراحی یا رادیوتراپی دارند.
اثربخشی بالینی
مطالعات بالینی متعدد تأیید میکنند که این دارو به طور موثر سطوح هورمونی را کنترل میکند، علائم را تسکین میدهد و دارای پروفایل ایمنی مطلوب در درازمدت در آکرومگالی است.
در یک مطالعه بالینی 12 ماهه، بیماران مبتلا به آکرومگالی تحت درمان با دوز 120 میلیگرم، نرخ کنترل GH (GH کمتر یا مساوی 2.5 نانوگرم در میلیلیتر) 78 درصد و نرخ عادی سازی IGF-1 82 درصد، هر دو به طور قابلتوجهی بالاتر از گروه با دوز پایین بود. در میان بیمارانی که عمل جراحی ناموفق داشتند، تقریباً 65٪ سطوح طبیعی GH و IGF-1 را پس از 6 ماه درمان در این دوز، با بهبود تدریجی در بزرگی آکرال و تغییرات صورت، و کاهش قابل توجه در سردرد، خستگی و سایر ناراحتی ها، به دست آوردند.
دادههای بلندمدت نشان میدهد که تجویز هر 4 هفته یکبار سطوح هورمونی را در درازمدت ثابت نگه میدارد. حجم آدنوم هیپوفیز در برخی از بیماران بین 15 تا 30 درصد کاهش یافت که به طور موثر پیشرفت بیماری را کند می کند. رژیم دوز مناسب به طور قابل توجهی پایبندی بیمار را بهبود می بخشد: در مقایسه با تزریقات کوتاه اثر معمولی، دوزهای از دست رفته بیش از 60٪ کاهش می یابد که منجر به کنترل طولانی مدت بیماری پایدارتر می شود.
علاوه بر این، در مقایسه با میکروسفرهای دارویی مشابه اکتروتید، این فرمول زمان آماده سازی و تزریق را بسیار کوتاه می کند و خطر گرفتگی سوزن را کاهش می دهد و راحتی بالینی را بیشتر بهبود می بخشد.
ایمنی و اقدامات احتیاطی
Lanreotide 120 میلی گرم تزریقیدارای مشخصات ایمنی مطلوب در آکرومگالی است. بیشتر عوارض جانبی خفیف تا متوسط هستند، در اوایل درمان ظاهر می شوند و با ادامه درمان کاهش می یابند.
شایعترین واکنشهای جانبی، واکنشهای محل تزریق (درد، قرمزی، تورم، سفتی) هستند، اما بروز آن به طور قابلتوجهی کمتر از داروهای مشابه است که به فرمول نانوژل و طراحی سرنگ از پیش پر شده نسبت داده میشود. اکثر واکنش ها به طور خود به خود در عرض 1-2 هفته بدون قطع برطرف می شوند.
سایر عوارض جانبی رایج عبارتند از اثرات گوارشی (تهوع، نفخ، اسهال) و اختلالات غدد درون ریز (نوسانات قند خون، کم کاری تیروئید خفیف). نوسانات گلوکز معمولاً در بیماران دیابتی خفیف و بیشتر است. نظارت بر گلوکز خون در شروع درمان و در طول تنظیم دوز توصیه می شود، با تجویز داروهای ضد دیابت بر این اساس. برای بیماران دیابتی که انسولین مصرف می کنند، دوز اولیه انسولین باید 25 درصد کاهش یابد و سپس به تدریج تنظیم شود.
بیمارانی که همزمان داروهایی که ممکن است باعث برادی کاردی شوند (مثلاً مسدودکنندهها) دریافت میکنند، باید از نظر ضربان قلب به دقت تحت نظر باشند و در صورت لزوم دوز را تنظیم کنند.
مهم: استفاده طولانی مدت ممکن است خطر ابتلا به سنگ کلیه را افزایش دهد. مانیتورینگ سونوگرافی منظم کیسه صفرا توصیه می شود. اگر عوارض مربوط به سنگ کیسه صفرا ایجاد شد، درمان را قطع کنید و مراقبت های علامتی ارائه دهید.
کاربرد در تومورهای نورواندوکرین
تومورهای نورواندوکرین (NETs) یک گروه ناهمگن از نئوپلاسم ها هستند که از سلول های عصبی غدد درون ریز منشأ می گیرند و می توانند در سراسر بدن ایجاد شوند. تومورهای عصبی غدد درون ریز دستگاه گوارش (GEP-NETs) تقریباً 70٪ را تشکیل می دهند. این تومورها تظاهرات بالینی پیچیده و غیراختصاصی دارند و تشخیص آنها دشوار است و میانگین زمان تشخیص آن تا 5 سال است. حدود 40 تا 50 درصد بیماران در تشخیص اولیه با متاستاز دوردست مراجعه می کنند. میزان بقای 5 ساله تقریباً 54٪ و فقط 7.8٪ برای تومورهای درجه بالا است که نشان دهنده پیش آگهی ضعیف است.
درمان NET ها نیازمند استراتژی های فردی بر اساس محل تومور، مرحله، درجه و وضعیت عمومی بیمار است. اهداف اصلی کنترل تکثیر تومور، تسکین علائم ناشی از ترشح بیش از حد هورمون، و طولانی کردن بقای بدون پیشرفت (PFS) و بقای کلی (OS) است.
به عنوان یک SSA طولانی اثر، به شدت از تکثیر سلول های تومور عصبی غدد و ترشح هورمون های مشتق شده از تومور (مانند سروتونین، گاسترین) سرکوب می کند. این یک درمان خط اول برای GEP-NET های درجه پایین تا متوسط و سندرم کارسینوئید است.
اثربخشی بالینی
این اثربخشی فوقالعاده را در طولانیکردن PFS و تسکین علائم در تومورهای عصبی غدد درونریز، با مزایایی نسبت به برخی از عوامل مشابه، نشان میدهد.
در یک کارآزمایی تصادفیسازی و کنترلشده (RCT)، بیماران با GEP-NETهای خوب یا متوسط تمایز یافته که با 120 میلیگرم هر 4 هفته درمان میشدند، میانگین PFS 30.1 ماه داشتند، در مقایسه با 28 ماه برای میکروسفرهای اکتروتید (HR=0.9)، 921% پیشرفت تومور: 10. RCT دیگری نشان داد که در بیماران با G1/G2 GEP-NET خوب یا متوسط تمایز یافته، دوز 120 میلی گرم میانگین PFS 32.8 ماه را به دست آورد که به طور قابل توجهی بالاتر از 18 ماه در گروه دارونما بود. زیر گروه پانکراس NET (pNET) میانگین PFS 29.7 ماه داشت.
برای کنترل علائم در سندرم کارسینوئید:
اسهال: میزان پاسخ کامل یا جزئی 76%
فلاشینگ: نرخ پاسخ 73 درصد
استفاده نجات از آنالوگ های سوماتوستاتین کوتاه اثر بیش از 60٪ کاهش یافت.
به عنوان درمان کمکی پس از برداشتن جراحی، 120 میلی گرم هر 4 هفته یکبار به مدت 1 سال خطر عود GEP-NETs را تا 35 درصد کاهش داد، با سیستم عامل 5 ساله 87.5 درصد، به طور قابل توجهی بالاتر از 65.6 درصد در گروه اکتروتید.
علاوه بر این، راحتی این تزریق از درمان طولانی مدت برای بیماران تومور عصبی غدد حمایت می کند. به عنوان تنها SSA تایید شده در سراسر جهان برای خود تزریق عمیق زیر جلدی، 100٪ بیماران تجویز خود یا مراقب را ترجیح می دهند و 97.8٪ از پرستاران این محصول را توصیه می کنند. طراحی تزریق سریع و آماده سوزن آن، بار بالینی را کاهش می دهد و چسبندگی را بهبود می بخشد و درمان طولانی مدت مداوم را تضمین می کند.
تجزیه و تحلیل فارماکونومیک نشان می دهد که در مقایسه با اکتروتید طولانی اثر، درمان تومورهای عصبی غدد درون ریز با این عامل منجر به صرفه جویی سالانه قابل توجهی می شود که ناشی از قیمت مطلوب، زمان تجویز کوتاهتر و خطر کمتر گرفتگی سوزن است.
ایمنی و اقدامات احتیاطی
مشخصات ایمنی ازLanreotide 120 میلی گرم تزریقیدر تومورهای نورواندوکرین به طور کلی با تومورهای آکرومگالی سازگار است. بیشتر عوارض جانبی خفیف تا متوسط و خود محدود شونده هستند.
شایعترین عوارض جانبی، واکنشهای محل تزریق (درد، قرمزی، تورم، سفتی)، با بروز 15 تا 20 درصد، بسیار کمتر از میکروسفرهای اکتروتید است. اکثر بیماران این موارد را بدون وقفه درمان تحمل می کنند.
واکنش های گوارشی (تهوع، استفراغ، نفخ، اسهال) نیز شایع است که معمولاً در 1-2 ماه اول رخ می دهد و با سازگاری بهبود می یابد. موارد شدید ممکن است به صورت علامتی (ضد استفراغ، ضد اسهال) بدون تنظیم دوز کنترل شوند.
از آنجایی که بیماران تومور نورواندوکرین اغلب اختلالات گوارشی دارند، اثرات فارماکودینامیک گوارشی آن ممکن است جذب روده ای داروهای همزمان از جمله سیکلوسپورین را کاهش دهد. مصرف همزمان با سیکلوسپورین ممکن است فراهمی زیستی نسبی آن را کاهش دهد. بنابراین نظارت بر غلظت خون و تنظیم دوز توصیه می شود.
نوسانات گلوکز خون به ویژه در بیماران دیابتی نیازمند توجه دقیق است. نظارت شدید بر گلوکز و تنظیم دوز ضد دیابت در طول درمان ضروری است.
در سال 1973، دکتر. گیلین و همکارانش سوماتوستاتین طبیعی را از هیپوتالاموس گوسفند جدا کردند. این پلی پپتید درونزا ترشح هورمونهای متعدد، بهویژه هورمون رشد را مهار میکند و راه درمانی جدیدی را برای بیماریهای ترشح بیشازحد هورمون مانند آکرومگالی باز میکند. گیلین برای این کار در سال 1977 جایزه نوبل فیزیولوژی یا پزشکی را دریافت کرد.
با این حال، سوماتوستاتین طبیعی محدودیتهای حیاتی داشت: نیمه عمر بسیار کوتاه تنها ۲ دقیقه، تخریب سریع در داخل بدن، و نیاز به انفوزیون داخل وریدی مداوم، که استفاده بالینی را بسیار غیرعملی میسازد. توسعه آنالوگ های سوماتوستاتین پایدارتر و با اثر طولانی تر به یک تمرکز اصلی تحقیقاتی تبدیل شد.
پیشرفت آزمایشگاهی و بهینه سازی اولیه
در اوایل دهه 1980، به دنبال سنتز موفقیت آمیز اکتروتید-اولین آنالوگ سوماتوستاتین{2}}تأیید شده{2}}تیم تحقیقاتی Beaufour IPSEN (فرانسه) برنامه ای را برای کشف آنالوگ های سوماتوستاتین جدید راه اندازی کرد.
بر اساس ساختار 14 آمینو اسیدی سوماتوستاتین طبیعی، محققان بخش اصلی آن را از نظر دارویی حفظ کردند، اسیدهای آمینه حساس را جایگزین کردند، نقوش ساختاری تثبیت کننده را معرفی کردند و ترکیب پپتید را بهینه کردند. Lanreotide (کد BIM 23014) با موفقیت در آزمایشگاه سنتز شد.
در مقایسه با سوماتوستاتین طبیعی، نشان داد:
نیمه عمر بسیار طولانی
میل انتخابی بالا برای گیرنده سوماتوستاتین زیرگروه 2
اتصال اضافی به زیرگروه های 3 و 5
مهار قوی تر ترشح هورمون رشد
در سال 1998، برای اولین بار در اروپا به عنوان یک فرمول میکروسفر با رهش پایدار (Somatuline LA 30 میلی گرم)، که به صورت زیر جلدی هر 7 تا 14 روز، عمدتاً برای آکرومگالی تجویز می شد، عرضه شد. این تا حدی ناراحتی سوماتوستاتین طبیعی را برطرف کرد.
در سال 2001، فرمولاسیون ژل طولانی اثر آن در اروپا تایید شد و برنامه دوز را بیشتر اصلاح کرد. در سال 2007، FDA ایالات متحده تزریق طولانی مدت با رهش طولانی مدت را برای آکرومگالی تأیید کرد و یک شکاف درمانی در بازار ایالات متحده را پر کرد.
پس از آن، فرمول به طور مداوم با استفاده از فناوری تحویل دارو در مقیاس نانو برای ایجاد یک محصول طولانی اثر که تنها به یک تزریق در ماه نیاز دارد، بهینه شد. معرفی سرنگ از پیش پر شده، سهولت مصرف را تا حد زیادی بهبود بخشید.
گسترش نشانه ها و پذیرش جهانی
از اوایل دهه 2000، تحقیقات بالینی نشانه های آن را گسترش داده است.
2003: در اروپا برای کنترل علائم سندرم کارسینوئید تایید شد.
2015: بر اساس کارآزمایی CLARINET، FDA آن را برای GEP-NET های غیرقابل برداشت تایید کرد و به طور قابل توجهی PFS را طولانی کرد.
امروز،Lanreotide 120 میلی گرم تزریقیدر بسیاری از کشورها و مناطق برای نشانه هایی از جمله آکرومگالی، تومورهای نورواندوکرین گوارشی و سندرم کارسینوئید تایید شده است. مدت طولانی، راحتی و ایمنی آن، آن را به نماینده اصلی آنالوگ های سوماتوستاتین تبدیل کرده است و همچنان گزینه های درمانی بهبود یافته ای را برای بیماران مبتلا به بیماری های مرتبط ارائه می دهد.
سوالات متداول
برای چه استفاده می شود؟
+
-
استفاده می شودبرای درمان طولانیمدت آکرومگالی (یک اختلال هورمون رشد) در بیمارانی که نمیتوانند با جراحی یا پرتو درمانی درمان شوند.. این دارو با کاهش میزان هورمون رشدی که بدن تولید می کند عمل می کند.
چه مدت می توانید در آن باشید؟
+
-
اگر از lanreotide برای کنترل رشد NET خود استفاده می کنید، این کار را ادامه دهیدتا زمانی که کار می کندو عوارض جانبی آن خیلی بد نیست.
تزریق لانروتاید چگونه است؟
+
-
Lanreotide معمولاً توسط پرستار یا پزشک شما در باسن تجویز می شود. اگر خودتان تزریق را انجام می دهید،تزریق باید در قسمت فوقانی و بیرونی ران شما انجام شود. در هر بار تزریق از محل متفاوتی استفاده کنید.
عوارض جانبی رایج آن چیست؟
+
-
واکنشهای آلرژیک-بثورات پوستی، خارش، کهیر، تورم صورت، لبها، زبان یا گلو. مشکلات کیسه صفرا-درد شدید معده، تهوع، استفراغ، تب. قند خون بالا (هیپرگلیسمی){4}}افزایش تشنگی یا مقدار ادرار، ضعف یا خستگی غیرمعمول، تاری دید.
آیا می تواند باعث کاهش وزن شود؟
+
-
نتیجه گیری: در یک مطالعه آینده نگر، مشاهده کردیم که دوزهای پایین لانروتاید (90 میلی گرم هر 4 هفته) باعث کاهش حجم کبد و علائم در بیماران مبتلا به PCLD می شود. با این حال، بیماران به کاهش وزن و توده عضلانی ادامه دادند. اثرات آنالوگ های سوماتوستاتین بر سارکوپنی نیاز به بررسی دارد.
تگ های محبوب: لانروتید تزریق 120 میلی گرم، تولید کنندگان تزریق 120 میلی گرم لانروتاید چین، تامین کنندگان, کرم CJC 1295, کپسول IGF 1 LR3, تزریق ایپامورلین, تزریق MT2, پپتیدهای سالم, تزریق پپتید تسامورلین
